Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	343.42	Fórmula	C₂₀H₂₅NO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	153259-65-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
In vitro	Cilomilast produce un aumento dependiente de la concentración en el contenido de cAMP en células U937. Este compuesto produce un aumento dependiente de la concentración en el contenido de cAMP en células U937. En monocitos humanos aislados, este y (R)-rolipram son equipotentes en la supresión de la formación de TNF-α inducida por LPS con -log (IC50) de 7,0 y 7,2, respectivamente. Ambos, este compuesto y (R)-rolipram, producen una modesta prevención de la degranulación de neutrófilos humanos inducida por fMLP. Este y (R)-rolipram son equipotentes en la supresión de la activación de neutrófilos con -log (IC50) de 7,1 y 6,4, respectivamente. Este químico disminuye significativamente la expresión de TNF-α en la córnea e IL-1α, IL-1β y TNF-α en la conjuntiva en comparación con el control de vehículo. Su tratamiento disminuye notablemente la presencia de células presentadoras de antígenos CD11b+ en la córnea central y periférica, y conduce a una disminución de la expresión conjuntival de las citocinas IL-6, IL-23 e IL-17. Además, disminuye la expresión de IL-17 e IL-23 en los ganglios linfáticos de drenaje. Reduce la expresión de TLR4, la liberación de IL-8 y la actividad quimiotáctica de neutrófilos, así como aumenta la liberación de IP-10 y la actividad quimiotáctica de linfocitos.
In vivo	Cilomilast inhibe la producción de TNFα humano con una ED50 oral de 4,9 mg/kg. En contraste con su actividad equipotente contra la producción de TNFα, este compuesto (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) es 10 veces menos potente que R-rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) en la reversión de la hipotermia inducida por reserpina, un modelo de actividad antidepresiva. En estudios de curso temporal, este químico (30 mg/kg, p.o.) suprime la producción de TNFα durante al menos 10 horas. La capacidad de este compuesto para modular la producción de interleucina-4 in vivo se evalúa en un modelo de sensibilidad de contacto crónica inducida por oxazolona en ratones Balb/c. La administración tópica de este químico (1000 μg) inhibe las concentraciones intralesionales de interleucina-4. El Cilomilast administrado por vía oral inhibe de forma dosis-dependiente la producción de interleucina-4, TNF-α y leucotrienos cisteinílicos, así como la infiltración leucocitaria en el líquido de lavado broncoalveolar de las vías respiratorias de ratas Brown Norway sensibilizadas a la ovalbúmina .
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 343.42