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PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor

Name: PF-05221304
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6145
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6145

PF-05221304 es un inhibidor oralmente biodisponible, dirigido al hígado, de la Acetyl-CoA carboxylase (ACC), una enzima que cataliza el primer paso comprometido en la lipogénesis de novo (DNL).

PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 502.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Acetyl-CoA carboxylase Inhibidores	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	502.56	Fórmula	C₂₈H₃₀N₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1370448-25-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III			Smiles	COC1=CC(=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C(=O)N3CCC4(CC3)CC(=O)C5=C(C4)C=N[N]5C(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (3.28mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ACC
In vitro	PF-05221304 inhibe la DNL, estimula la oxidación de ácidos grasos y reduce la acumulación de triglicéridos en hepatocitos humanos primarios.
In vivo	PF-05221304 reduce la DNL y la esteatosis en ratas alimentadas con dieta occidental in vivo, mostrando el potencial de reducir la acumulación lipídica hepática y, potencialmente, la lipotoxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03448172	Completed	Healthy	Pfizer	April 18 2018	Phase 1
NCT03309202	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	December 19 2017	Phase 1
NCT02871037	Completed	Normal Healthy	Pfizer	August 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):