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ND646 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor

Name: ND646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8377
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8377

ND-646 es un inhibidor alostérico de las enzimas ACC (Acetyl-CoA carboxylase) que previene la dimerización de la subunidad ACC para suprimir la síntesis de ácidos grasos con una IC50 de 3,5 nM y 4,1 nM para hACC1 y hACC2, respectivamente.

ND646 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 568.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.71%

99.71

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Acetyl-CoA carboxylase Inhibidores	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	568.64	Fórmula	C₂₈H₃₂N₄O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1434639-57-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1C(CN2C(=O)N(C(=O)C3=C2SC(=C3C)C4=NC=CO4)C(C)(C)C(N)=O)OC5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (175.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hACC1 (Cell-free assay) 3.5 nM hACC2 (Cell-free assay) 4.1 nM
In vitro	ND-646 inhibe la FASyn in vitro e induce apoptosis en células NSCLC. Los sitios de fosforilación de AMPK pueden usarse como biomarcadores para monitorear el compromiso de ACC por ND-646.
In vivo	El tratamiento crónico con ND-646 de modelos de xenoinjerto y ratones genéticamente modificados de NSCLC inhibe el crecimiento tumoral. Cuando se administra como agente único o en combinación con el fármaco estándar de atención, ND-646 suprime marcadamente el crecimiento tumoral pulmonar en los modelos de ratón Kras;Trp53−/− (también conocido como KRAS p53) y Kras;Stk11−/− (también conocido como KRAS Lkb1) de NSCLC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27643638/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):