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Firsocostat (GS-0976, ND-630) Acetyl-CoA carboxylase inhibidor

Name: Firsocostat (GS-0976, ND-630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8893
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8893

Firsocostat (GS-0976, ND-630) es un inhibidor reversible de la acetil-CoA carboxilasa (ACC) con CIs50 de 2,1 nM y 6,1 nM para hACC1 y hACC2, respectivamente.

Firsocostat (GS-0976, ND-630) Acetyl-CoA carboxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 569.63

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Control de calidad

Lote: S889301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Acetyl-CoA carboxylase Inhibidores	TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2	Function assay		Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM	25333641
VERO-E6	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	569.63	Fórmula	C₂₈H₃₁N₃O₈S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1434635-54-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NDI-010976			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hACC1 (Cell-free assay) 2.1 nM hACC2 (Cell-free assay) 6.1 nM
In vitro	Cuando se administraron ND-630 y [¹⁴C]acetato a células Hep-G2 durante 4 h, ND-630 inhibió la FASyn con valores de EC50 de 66 nM en células cultivadas en medio que contenía. Cuando se administraron ND-630 y [¹⁴C]palmitato a células C2C12 durante 6 h, ND-630 aumentó tanto la liberación de [¹⁴C]O₂ como la producción de material soluble en ácido [¹⁴C].
In vivo	Cuando se administra crónicamente a ratas con obesidad inducida por la dieta, ND-630 reduce la esteatosis hepática, mejora la sensibilidad a la insulina, reduce el aumento de peso sin afectar la ingesta de alimentos y afecta favorablemente la dislipidemia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02891408	Completed	Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)	Gilead Sciences	September 23 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):