Firsocostat (GS-0976, ND-630)

N.º de catálogoS8893 Lote:S889301

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Datos técnicos

Fórmula

C28H31N3O8S
Peso molecular 569.63 Número CAS 1434635-54-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Firsocostat (GS-0976, ND-630) es un inhibidor reversible de la acetil-CoA carboxilasa (ACC) con CIs50 de 2,1 nM y 6,1 nM para hACC1 y hACC2, respectivamente.
Objetivos
hACC1
(Cell-free assay)		 hACC2
(Cell-free assay)
2.1 nM 6.1 nM
In vitro

Cuando se administraron ND-630 y [14C]acetato a células Hep-G2 durante 4 h, ND-630 inhibió la FASyn con valores de EC50 de 66 nM en células cultivadas en medio que contenía. Cuando se administraron ND-630 y [14C]palmitato a células C2C12 durante 6 h, ND-630 aumentó tanto la liberación de [14C]O2 como la producción de material soluble en ácido [14C].
In vivo

Cuando se administra crónicamente a ratas con obesidad inducida por la dieta, ND-630 reduce la esteatosis hepática, mejora la sensibilidad a la insulina, reduce el aumento de peso sin afectar la ingesta de alimentos y afecta favorablemente la dislipidemia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HepG2 cells

  • Concentraciones

    2.1 nM (ACC1); 6.1 nM (ACC2)

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells were treated with varying concentrations of ND-630.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Sellecks Firsocostat (GS-0976, ND-630) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Glycerol Kinase Drives Hepatic de novo Lipogenesis and Triglyceride Synthesis in Nonalcoholic Fatty Liver by Activating SREBP-1c Transcription, Upregulating DGAT1/2 Expression, and Promoting Glycerol Metabolism [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(46):e2401311] PubMed: 39418169
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Acetyl-CoA metabolism drives epigenome change and contributes to carcinogenesis risk in fatty liver disease [ Genome Med, 2022, 14(1):67] PubMed: 35739588
Macrophage acetyl-CoA carboxylase regulates acute inflammation through control of glucose and lipid metabolism [ Sci Adv, 2022, 8(47):eabq1984] PubMed: 36417534
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217] PubMed: None
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819

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