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CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor

Name: CP 640186
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6753
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S6753

CP 640186 es un inhibidor no selectivo de isozimas de ACC (Acetyl-CoA carboxylase) con valores de IC50 de 53 y 61 nM para ACC1 de hígado de rata y ACC2 de músculo esquelético de rata, respectivamente.

CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 485.62

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Acetyl-CoA carboxylase Inhibidores	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	485.62	Fórmula	C₃₀H₃₅N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	591778-68-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.85mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.69mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ACC 55 nM
In vitro	CP-610431 inhibió ACC1 y ACC2 con IC50 de ~50 nM. La inhibición fue reversible, no competitiva con respecto al ATP, y no competitiva con respecto al bicarbonato, acetil-CoA y citrato. CP-610431 también inhibió la síntesis de ácidos grasos, la síntesis de triglicéridos (TG), la secreción de TG y la secreción de apolipoproteína B en células HepG2 (ACC1) con EC50 de 1.6, 1.8, 3.0 y 5.7 M, sin afectar la síntesis de colesterol o la secreción de apolipoproteína CIII. También inhibió ambas isozimas con IC50 de ~55 nM en la inhibición de la síntesis de ácidos grasos y TG en células HepG2. CP-610431 estimuló la oxidación de ácidos grasos en células C2C12 (ACC2) y en tiras de músculo epitroclear de rata con EC50 de 57 nM y 1.3 M.
In vivo	En ratas, el CP-640186 redujo el malonil-CoA hepático, del músculo sóleo, del músculo cuádriceps y del músculo cardíaco con ED50 de 55, 6, 15 y 8 mg/kg. En consecuencia, el CP-640186 inhibió la síntesis de ácidos grasos en ratas, ratones CD1 y ratones ob/ob con ED50 de 13, 11 y 4 mg/kg, y estimuló la oxidación de ácidos grasos en todo el cuerpo de la rata con una ED50 de ~30 mg/kg. La evaluación farmacocinética del CP-640186 en ratas Sprague-Dawley macho (dosis intravenosa, 5 mg/kg; dosis oral, 10 mg/kg) arrojó una vida media plasmática de 1.5 h, una biodisponibilidad del 39 %, un Clp de 65 ml/min/kg, un Vdss de 5 litros/kg, un Tmax oral de 1.0 h, un Cmax oral de 345 ng/ml y un AUC0-∞ oral de 960 ng·h/ml. Al mismo nivel de dosis, la evaluación farmacocinética del CP-640186 en ratones ob/ob arrojó una vida media plasmática de 1.1 h, una biodisponibilidad del 50 %, un Clp de 54 ml/min/kg, un Tmax oral de 0.25 h, un Cmax oral de 2177 ng/ml y un AUC0-∞ oral de 3068 ng·h/ml.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):