PF-05221304

N.º de catálogoS6145 Lote:S614501

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Datos técnicos

Fórmula

C28H30N4O5
Peso molecular 502.56 Número CAS 1370448-25-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.98 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-05221304 es un inhibidor oralmente biodisponible, dirigido al hígado, de la Acetyl-CoA carboxylase (ACC), una enzima que cataliza el primer paso comprometido en la lipogénesis de novo (DNL).
Objetivos
ACC
In vitro

PF-05221304 inhibe la DNL, estimula la oxidación de ácidos grasos y reduce la acumulación de triglicéridos en hepatocitos humanos primarios.
In vivo

PF-05221304 reduce la DNL y la esteatosis en ratas alimentadas con dieta occidental in vivo, mostrando el potencial de reducir la acumulación lipídica hepática y, potencialmente, la lipotoxicidad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Cryopreserved primary human hepatocytes

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    male Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    0.07 to 30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

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