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PD168393 EGFR inhibidor

Name: PD168393
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7039
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S7039

PD168393 es un inhibidor irreversible de EGFR con una IC50 de 0,70 nM, que alquila irreversiblemente Cys-773; este compuesto es inactivo contra la insulina, PDGFR, FGFR y PKC.

PD168393 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 369.22

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%

99.02

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	369.22	Fórmula	C₁₇H₁₃BrN₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	194423-15-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (8.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Preclinical compound used in the design of CI-1033.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 0.70 nM
In vitro	El PD 168393 se acopla al bolsillo de unión de ATP de la EGFR TK. Este compuesto suprime completamente la autofosforilación del receptor dependiente de EGF en células A431 durante la exposición continua, con supresión continua incluso después de 8 horas en medio libre de compuesto. Inhibe la fosforilación de tirosina inducida por heregulina en células MDA-MB-453 con una IC50 de 5,7 nM. Este químico es inactivo contra la insulina, PDGF y FGFR TKs básicos, así como PKC. Inhibe la fosforilación de tirosina mediada por EGF en fibroblastos humanos HS-27 con una IC50 de 1-6 nM, pero tiene poco efecto sobre la fosforilación de tirosina mediada por FGF o PDGF. Este compuesto muestra una inhibición rápida y potente de la fosforilación de tirosina inducida por Her2 con una IC50 de ~100 nM en células 3T3-Her2. También inhibe la fosforilación de PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenina en células 3T3-Her2, excepto para Fyb.
In vivo	El PD 168393 produce una inhibición del crecimiento tumoral del 115% en xenoinjertos de carcinoma epidermoide humano A431 en ratones desnudos, con una reducción del 50% del contenido de fosfotirosina de EGFR. Este compuesto también muestra una baja concentración plasmática.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):