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PD153035 EGFR inhibidor

Name: PD153035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6546
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S6546

PD153035 es un inhibidor específico y potente de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGF) (Ki = 5,2 pM).

PD153035 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.21

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Control de calidad

Lote: S654601 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.33%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.33

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	360.21	Fórmula	C₁₆H₁₄BrN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	153436-54-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6 mg/mL (16.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 5.2 pM(Ki)
In vitro	PD153035 inhibe la fosforilación del receptor de EGF dependiente de EGF y suprime la proliferación y cbonogenicidad de un amplio panel de líneas celulares de cáncer humano que sobreexpresan el receptor de EGF. La autofosforilación del receptor de EGF en respuesta al EGF exógeno puede inhibirse completamente en concentraciones de este compuesto >75 nM en células que sobreexpresan el receptor de EGF.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):