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Pamapimod p38 MAPK inhibidor

Name: Pamapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8125
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257) es un nuevo inhibidor selectivo de la p38 mitogen-activated protein kinase. Inhibe la actividad enzimática de p38α y p38β con valores de IC50 de 0,014±0,002 y 0,48±0,04 microM, respectivamente, sin actividad contra las isoformas p38delta o p38gamma.

Pamapimod p38 MAPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 406.38

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Control de calidad

Lote: S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros p38 MAPK Inhibidores	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.38	Fórmula	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	449811-01-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R-1503,Ro4402257			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.050mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.405mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.014 μM p38β (Cell-free assay) 0.48 μM
In vitro	Pamapimod inhibió p38, pero no se detectó la inhibición de JNK. Este compuesto también inhibió la producción de factor de necrosis tumoral (TNF) α estimulada por lipopolisacárido (LPS) por monocitos, la producción de interleucina (IL)-1β en sangre humana entera y la producción espontánea de TNFα por explantes sinoviales de pacientes con AR.
In vivo	En la artritis murina inducida por colágeno, el pamapimod redujo los signos clínicos de inflamación y la pérdida ósea a 50 mg/kg o más. En un modelo de rata de hiperalgesia, este compuesto aumentó la tolerancia a la presión de manera dosis-dependiente, sugiriendo un papel importante de p38 en el dolor asociado con la inflamación. Suprime la producción espontánea de TNFα por explantes sinoviales de pacientes con AR. La producción de TNFα e IL-6 estimulada por LPS y TNFα en roedores también fue inhibida por este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):