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BMS-582949 p38 MAPK inhibidor

Name: BMS-582949
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8124
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S8124

BMS-582949 (PS540446) es un potente y selectivo inhibidor de la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) con una IC50 de 13 nM, que inhibe tanto la actividad de la quinasa p38 como la activación de p38.

BMS-582949 p38 MAPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 406.48

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Control de calidad

Lote: S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.05%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.05

Dianas relacionadas	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros p38 MAPK Inhibidores	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) Skepinone-L

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Caco2	Function assay		2 hrs		Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.48	Fórmula	C₂₂H₂₆N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	623152-17-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PS540446			Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p38 MAPK (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Se ha descubierto que BMS-582949 inhibe la activación de p38 en las células, medida por la fosforilación de p38. El tratamiento de las células en las que p38 ha sido activada por LPS con este compuesto revirtió rápidamente la activación de p38, como se demostró por la pérdida de fosforilación de p38. Por lo tanto, es un inhibidor de la quinasa p38 de doble acción, que inhibe tanto la actividad de la quinasa p38 como la activación de p38 en las células. Su unión a p38a da como resultado un cambio conformacional del bucle de activación que es fosforilado por quinasas río arriba, por lo tanto, inhibe la fosforilación de p38 por MKK río arriba al inducir una conformación menos accesible del bucle de activación.
In vivo	La tasa de aclaramiento en ratones para BMS-582949 es de 4,4 mL/min/kg. Y a una dosis oral de 10 mg/kg, la AUC0-8 h en ratones para este compuesto es de 75,5 μM•h. Este químico exhibió valores de biodisponibilidad oral del 90% y 60% en ratones y ratas, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/ [2] http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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