Name: Neflamapimod (VX-745)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1458
Rating: 5 (13 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros p38 MAPK Inhibidores	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Asiatic Acid BMS-582949

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	436.26	Fórmula	C₁₉H₉Cl₂F₂N₃OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	209410-46-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C2=C3C=CC(=NN3C=NC2=O)SC4=C(C=C(C=C4)F)F)Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (34.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (68.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	A potent and selective inhibitor to p38α and p38β MAPK.
Targets/IC₅₀/Ki	p38α 10 nM p38β 220 nM
In vitro	Neflamapimod (VX-745) selectively inhibits p38α and p38β MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively, but not p38γ MAPK and a large panel of other kinases, with IC50 larger than 20 µM. In a human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay, it provides IC50 of 56 and 52 nM for IL-1β and TNFα, respectively. This compound blocks IL-6 and IL-8 production induced by IL-1 and TNFα, and COX-2 synthesis mediated by LPS and IL-1β. At concentrations of 60 nM-20 µM, it inhibits IL-6 and VEGF secretion in bone marrow stromal cells (BMSCs), without affecting their viability. It also inhibits TNF-α-induced IL-6 secretion in BMSCs. Furthermore, it inhibits both multiple myeloma (MM) cell proliferation and IL-6 secretion in BMSCs triggered by adherence of MM cells to BMSCs, suggesting that VX-745 can inhibit paracrine multiple myeloma (MM) cell growth in the BM milieu and overcome cell adhesion-related drug resistance.
Ensayo de quinasa	Ensayo espectrofotométrico de enzima acoplada
Ensayo de quinasa	Los valores de IC50 de Neflamapimod (VX-745) se obtuvieron mediante un ensayo espectrofotométrico de enzima acoplada para la inhibición de las isoformas p38α y p38β. Se incubaron concentraciones fijas de enzima (15 nM p38α o p38β) con el compuesto en DMSO durante 10 minutos a 30 °C, en un tampón de 0,1 M HEPES (pH 7,5) que contenía 10 % de glicerol, 10 mM de MgCl₂, 2,5 mM de fosfoenolpiruvato, 200 µM de NADH, 150 µg/mL de piruvato quinasa, 50 µg/mL de lactato deshidrogenasa y 200 µM de péptido receptor de EGF (KRELVEPLTPSGEAPNQALLR). Las reacciones se iniciaron mediante la adición de 100 µM (ensayo de p38α) y 70 µM (ensayo de p38β) de ATP, respectivamente. Las velocidades de reacción se siguieron monitorizando la disminución de la absorbancia a 340 nm, y los valores de IC50 se evaluaron a partir de los datos de velocidad en función de la concentración del inhibidor.
In vivo	Neflamapimod (VX-745) is effective against adjuvant-induced arthritis (AA) in the rat with ED50 of 5 mg/kg. Histological scores for this compound in AA rats are 93% inhibition of bone resorption and 56% inhibition of inflammation. In the classical cartilage-induced arthritis model, it exhibits a dose-responsive decrease in severity score. In a type II collagen-induced arthritis (CIA) mice model, VX-745 (2.5, 5, and 10 mg/kg) has 27%, 31%, and 44% improvement in the inflammatory scores, respectively, when compared to vehicle-treated mice. In addition, histological scores show a 32-39% protection of bone and cartilage erosion by it.
Referencias	[1] # [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11892915/ [3] # [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12393542/ [5] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml2001455

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-07-08)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06987643	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Moderate to Severe Acute Ischaemic Stroke; Ischaemic Stroke	EIP Pharma Inc	2025-06-20	PHASE2
NCT07033481	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Nonfluent Variant Primary Progressive Aphasia (nfvPPA)	EIP Pharma Inc	2025-10-02	PHASE2
NCT06815965	COMPLETED	Dementia With Lewy Bodies (DLB)	EIP Pharma Inc	2024-10-16	PHASE2
NCT05869669	COMPLETED	Dementia With Lewy Bodies	EIP Pharma Inc	2023-05-01	PHASE2
NCT03435861	COMPLETED	Alzheimer Disease	University Hospital, Toulouse	2018-10-08	PHASE2
NCT03980938	TERMINATED	Huntington Disease	EIP Pharma Inc	2019-07-08	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Neflamapimod (VX-745) p38 MAPK Inhibidor

Peso molecular: 436.26