BMS-582949

N.º de catálogoS8124 Lote:S812401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₆N₆O₂

Peso molecular

406.48

Número CAS

623152-17-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BMS-582949 (PS540446) es un potente y selectivo inhibidor de la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) con una IC50 de 13 nM, que inhibe tanto la actividad de la quinasa p38 como la activación de p38.

Objetivos

p38 MAPK
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

Se ha descubierto que BMS-582949 inhibe la activación de p38 en las células, medida por la fosforilación de p38. El tratamiento de las células en las que p38 ha sido activada por LPS con este compuesto revirtió rápidamente la activación de p38, como se demostró por la pérdida de fosforilación de p38. Por lo tanto, es un inhibidor de la quinasa p38 de doble acción, que inhibe tanto la actividad de la quinasa p38 como la activación de p38 en las células. Su unión a p38a da como resultado un cambio conformacional del bucle de activación que es fosforilado por quinasas río arriba, por lo tanto, inhibe la fosforilación de p38 por MKK río arriba al inducir una conformación menos accesible del bucle de activación.

In vivo

La tasa de aclaramiento en ratones para BMS-582949 es de 4,4 mL/min/kg. Y a una dosis oral de 10 mg/kg, la AUC0-8 h en ratones para este compuesto es de 75,5 μM•h. Este químico exhibió valores de biodisponibilidad oral del 90% y 60% en ratones y ratas, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Sellecks BMS-582949 Ha sido citado por 13 Publicaciones

Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats [ Mol Med Rep, 2023, 27(2)47]	PubMed: 36633130
Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs [ EMBO J, 2021, e107182]	PubMed: 34086370
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Melatonin protects mouse testes from palmitic acid-induced lipotoxicity by attenuating oxidative stress and DNA damage in a SIRT1-dependent manner [ J Pineal Res, 2020, 69(4):e12690]	PubMed: 32761924
Melatonin Protects Mouse Testes from Palmitic Acid-Induced Lipotoxicity by Attenuating Oxidative Stress and DNA Damage in a SIRT1-Dependent Manner [ J Pineal Res, 2020, e12690]	PubMed: 32761924
5-HT7 Receptor Contributes to Proliferation, Migration and Invasion in NSCLC Cells. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:2139-2151]	PubMed: 32210580
Corticosteroids inhibit Mycobacterium tuberculosis-induced necrotic host cell death by abrogating mitochondrial membrane permeability transition. [ Nat Commun, 2019, 10(1):688]	PubMed: 30737374
Curcuminoid WZ35 synergize with cisplatin by inducing ROS production and inhibiting TrxR1 activity in gastric cancer cells. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):207]	PubMed: 31113439
Piperlongumine potentiates the antitumor efficacy of oxaliplatin through ROS induction in gastric cancer cells. [ Cell Oncol (Dordr), 2019, 10.1007/s13402-019-00471-x]	PubMed: 31493144

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