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SB239063 p38 MAPK Inhibidor

Cat. No.: S7741

SB239063 es un potente y selectivo inhibidor de p38 MAPKα/β con una IC50 de 44 nM, que no muestra actividad contra las isoformas de quinasa γ y δ.
SB239063 p38 MAPK Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.4

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.85%
99.85

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
THP1 cells Function assay Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 368.4 Fórmula

C20H21FN4O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 193551-21-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
44 nM
p38β
(Cell-free assay)
44 nM
In vitro
SB 239063 potently inhibits IL-1 and TNF-α production in LPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 120 and 350 nM, respectively. In oxygen-glucose-deprived hippocampal slice cultures, SB239063 strikingly reduces the levels of the pro-inflammatory cytokine IL-1beta, causes cell death after oxygen-glucose deprivation and significantly diminishes microglia activation. In human corneal endothelial cell, SB 239063 inhibits TGF-β(2) and FGF-2-induced cell migration.
In vivo
In both guinea pigs and mice, SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) reduces antigen-induced airway eosinophilia. In air- and ozone-exposed C57/BL6 and MKP-1(-/-) mice, SB239063 inhibits bronchial contraction.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/