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SB239063 p38 MAPK inhibidor

Name: SB239063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7741
Rating: 5 (19 reviews)

Cat. No.S7741

SB239063 es un potente y selectivo inhibidor de p38 MAPKα/β con una IC50 de 44 nM, que no muestra actividad contra las isoformas de quinasa γ y δ.

SB239063 p38 MAPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.4

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Control de calidad

Lote: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.85%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.85

Dianas relacionadas	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros p38 MAPK Inhibidores	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
THP1 cells	Function assay				Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	368.4	Fórmula	C₂₀H₂₁FN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	193551-21-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 44 nM p38β (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	SB 239063 inhibe potentemente la producción de IL-1 y TNF-α en monocitos de sangre periférica humana estimulados por LPS con una IC50 de 120 y 350 nM, respectivamente. En cultivos de rebanadas hipocampales privadas de oxígeno-glucosa, SB239063 reduce sorprendentemente los niveles de la citocina proinflamatoria IL-1beta, causa la muerte celular después de la privación de oxígeno-glucosa y disminuye significativamente la activación de la microglía. En células endoteliales corneales humanas, SB 239063 inhibe la migración celular inducida por TGF-β(2) y FGF-2.
In vivo	Tanto en cobayas como en ratones, SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) reduce la eosinofilia de las vías respiratorias inducida por antígenos. En ratones C57/BL6 y MKP-1(-/-) expuestos al aire y al ozono, SB239063 inhibe la contracción bronquial.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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