SB239063

N.º de catálogoS7741 Lote:S774101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₁FN₄O₂

Peso molecular

368.4

Número CAS

193551-21-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (162.86 mM)

Ethanol

7 mg/mL (19.0 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SB239063 es un potente y selectivo inhibidor de p38 MAPKα/β con una IC50 de 44 nM, que no muestra actividad contra las isoformas de quinasa γ y δ.

Objetivos

p38α (Cell-free assay)	p38β (Cell-free assay)
44 nM	44 nM

In vitro

SB 239063 inhibe potentemente la producción de IL-1 y TNF-α en monocitos de sangre periférica humana estimulados por LPS con una IC50 de 120 y 350 nM, respectivamente. En cultivos de rebanadas hipocampales privadas de oxígeno-glucosa, SB239063 reduce sorprendentemente los niveles de la citocina proinflamatoria IL-1beta, causa la muerte celular después de la privación de oxígeno-glucosa y disminuye significativamente la activación de la microglía. En células endoteliales corneales humanas, SB 239063 inhibe la migración celular inducida por TGF-β(2) y FGF-2.

In vivo

Tanto en cobayas como en ratones, SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) reduce la eosinofilia de las vías respiratorias inducida por antígenos. En ratones C57/BL6 y MKP-1(-/-) expuestos al aire y al ozono, SB239063 inhibe la contracción bronquial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Guinea pigs Dosificaciones ~30 mg/kg Administración p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

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Validación de productos por parte del cliente

: , , Oncogene, 2017, 36(23):3312-3321

Sellecks SB239063 Ha sido citado por 19 Publicaciones

Protective effect of 6'-Sialyllactose on LPS-induced macrophage inflammation via regulating Nrf2-mediated oxidative stress and inflammatory signaling pathways [ Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513]	PubMed: 39467714
Inhibition of Macropinocytosis Enhances the Sensitivity of Osteosarcoma Cells to Benzethonium Chloride [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)961]	PubMed: 36765917
Microglial P2Y12 Signaling Contributes to Cisplatin-induced Pain Hypersensitivity via IL-18-mediated Central Sensitization in the Spinal Cord [ J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5]	PubMed: 36646400
Conjugated secondary 12α-hydroxylated bile acids promote liver fibrogenesis [ EBioMedicine, 2021, 66:103290]	PubMed: 33752128
Cardamonin inhibits the growth of human osteosarcoma cells through activating P38 and JNK signaling pathway [ Biomed Pharmacother, 2021, 134:111155]	PubMed: 33370628
Polysaccharides from Ulva prolifera O.F. Müller inhibit cell proliferation via activating MAPK signaling in A549 and H1650 cells [ Food Funct, 2021, 12(15):6915-6924]	PubMed: 34132294
Reparative Effects of Ethanol-Induced Intestinal Barrier Injury by Flavonoid Luteolin via MAPK/NF-κB/MLCK and Nrf2 Signaling Pathways [ J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c00199]	PubMed: 33749262
A phospho-regulated ensemble signal motif of α-TAT1 drives dynamic microtubule 1 acetylation 2 [ HAL open science, 2021, 10.1101/2020.09.23.310235]	PubMed: None
A stress response p38 MAP kinase inhibitor SB202190 promoted TFEB/TFE3-dependent autophagy and lysosomal biogenesis independent of p38. [ Redox Biol, 2020, 28:101445]	PubMed: 32037305
Chronic-plus-binge Alcohol Intake Induces Production of Proinflammatory mtDNA-enriched Extracellular Vesicles and Steatohepatitis via ASK1-p38MAPKα-dependent Mechanisms [ JCI Insight, 2020, 136496]	PubMed: 32544093

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