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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.050mg/ml
(9.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.405mg/ml
(1.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) es un nuevo inhibidor selectivo de la p38 mitogen-activated protein kinase. Inhibe la actividad enzimática de p38α y p38β con valores de IC50 de 0,014±0,002 y 0,48±0,04 microM, respectivamente, sin actividad contra las isoformas p38delta o p38gamma.
Objetivos
p38α (Cell-free assay)
p38β (Cell-free assay)
0.014 μM
0.48 μM
In vitro
Pamapimod inhibió p38, pero no se detectó la inhibición de JNK. Este compuesto también inhibió la producción de factor de necrosis tumoral (TNF) α estimulada por lipopolisacárido (LPS) por monocitos, la producción de interleucina (IL)-1β en sangre humana entera y la producción espontánea de TNFα por explantes sinoviales de pacientes con AR.
In vivo
En la artritis murina inducida por colágeno, el pamapimod redujo los signos clínicos de inflamación y la pérdida ósea a 50 mg/kg o más. En un modelo de rata de hiperalgesia, este compuesto aumentó la tolerancia a la presión de manera dosis-dependiente, sugiriendo un papel importante de p38 en el dolor asociado con la inflamación. Suprime la producción espontánea de TNFα por explantes sinoviales de pacientes con AR. La producción de TNFα e IL-6 estimulada por LPS y TNFα en roedores también fue inhibida por este compuesto.
THP-1 cells, growing in log phase, were collected by centrifugation and resuspended in RPMI 1640 containing 5.5×10-5 M 2-mercaptoethanol and 10% fetal bovine serum to a final cell concentration of 2.5×106 cells/ml. Dilutions of pamapimod were predispensed in 25 μl aliquots (before addition of cells) into round-bottom 96-well plates. The starting concentration was 100 μM in 5% dimethyl sulfoxide, and six half-log serial dilutions were made. After the addition of 200 μl of cell suspension and 25 μl of 5 μg/ml LPS in medium, the final dimethyl sulfoxide concentration was 0.5%. This compound was diluted an additional 10-fold, and the final LPS concentration was 500 ng/ml. The cell suspensions and compound dilutions were combined and incubated for 30 min at 37°C in a 5% CO2 humidified atmosphere, before the addition of LPS (or medium for non-LPS control samples). After the addition of LPS, plates were incubated for 2 h, followed by centrifugation to pellet cells. Cell supernatants were stored at 4°C until analysis for TNF-α content. TNF-α levels were determined by ELISA. Cytokine concentrations were determined.
The Novel p38 Inhibitor, Pamapimod, Inhibits Osteoclastogenesis and Counteracts Estrogen-Dependent Bone Loss in Mice
[ J Bone Miner Res, 2019, 34(5):911-922]
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