Name: Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2492
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Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Dehydrogenase Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
MCF7-MX	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of mitoxantrone efflux in BCRP-expressing MCF7-MX cells, IC50=25μM	16460798
MELN	Function assay	200 uM	18 hrs	Inhibition of estradiol-induced ER-mediated transcription in MELN cells by measuring luciferase activity at 200 uM after 18 hrs	17979263
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.04839μM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay	10 nM		Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release at 10 nM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release	19138859
LNCaP-LN3	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human LNCaP-LN3 cells, IC50=1.05μM	21129982
yeast PP30	Function assay	100 uM	3 hrs	Inhibition of human HSP90alpha expressed in yeast PP30 cells co-expressing HSF-lacZ reporter assessed as inhibition of heat stress-induced response at 100 uM after 3 hrs	21129982
Sf9	Function assay			Inhibition of Escherichia coli His6-tagged ParC/ParE expressed in baculovirus-infected Sf9 cells by gel electrophoresis, IC50=0.21μM	21235241
SKBR3	Function assay	1000 uM	18 hrs	Inhibition of HSP90 in human SKBR3 cells assessed as aggregation of intracellular HER2 at 1000 uM after 18 hrs by DAPI staining-based immunofluorescence microscopic analysis	23859777
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of 6-His-tagged Mycobacterium smegmatis GyrB expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells incubated for 100 mins in presence of ATP by malachite green dye based ATP assay, IC50=0.18μM	25129171
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis GyrB ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells after 100 mins by inorganic phosphate release detection based malachite green reagent assay, IC50=0.18μM	25801151
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis DNA gyrase B expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as reduction in ATPase activity incubated for 100 mins by inorganic phosphate detection assay, IC50=0.18μM	26318054
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		120 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis 155 6His-tagged DNA gyrase B catalytic domain ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as inorganic phosphate release after 120 mins in presence of ATP by malachite green dye based, IC50=0.046μM	27371925
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	634.61	Fórmula	C₃₁H₃₅N₂O₁₁.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1476-53-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Albamycin,Cathomycin,NSC 2382			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)[O-])CC=C(C)C)OC4C(C(C(C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O.[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (157.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Novobiocin también interactúa con HSP90, alterando la afinidad del chaperón por geldanamicina y radicicol y causando la depleción in vitro e in vivo de quinasas reguladoras clave dependientes de HSP90, incluyendo v-Src, Raf-1 y p185(ErbB2). Novobiocin interfiere con la asociación de los co-chaperones Hsc70 y p23 con HSP90. Novobiocin inhibe específicamente la maduración de la quinasa eIF2alpha regulada por hemo (HRI) de manera dependiente de la concentración. Novobiocin induce la disociación de HSP90 y Cdc37 de la HRI inmadura, mientras que los cochaperones de HSP90 p23, FKBP52 y la proteína fosfatasa 5 permanecieron asociados con la HRI inmadura. Novobiocin causa cambios morfológicos y bioquímicos que conducen a la inducción de la muerte celular, exhibiendo características de apoptosis metazoaria. Novobiocin, un inhibidor de HSP90, podría disminuir la expresión de SMYD3 e inhibir de manera dosis-dependiente la proliferación y migración de células de cáncer de mama humano MDA-MB-231. Novobiocin puede inhibir la migración de células de cáncer de mama y tal evento puede implicar la regulación a la baja de SMYD3. Novobiocin, un antibiótico aminocumarina, interfiere con la HSP90 y la expresión génica dependiente del factor inducible por hipoxia y, por lo tanto, compromete la supervivencia celular. Novobiocin (500 µM) resulta en un aumento significativo de [Ca(2+)]i, una disminución de la dispersión frontal, un aumento de la unión a anexina-V y mejora la formación de ceramida. Novobiocin estimula la eriptosis, un efecto debido al menos en parte a la entrada de Ca(2+) extracelular y la formación de ceramida.
In vivo	Novobiocin sodium muestra actividad antiinfecciosa en ratones infectados con Streptococcus pneumoniae resistente a amoxicilina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Inhibidor C-terminal de Hsp90

Estructura química

Peso molecular: 634.61