Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

N.º de catálogoS2492 Lote:S249214

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Datos técnicos

Fórmula

C31H35N2O11.Na
Peso molecular 634.61 Número CAS 1476-53-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) es un antibiótico aminocumarina que se dirige a la DNA girasa (TopoIV) bacteriana, utilizado para tratar bacterias grampositivas susceptibles.
Objetivos
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Novobiocin también interactúa con HSP90, alterando la afinidad del chaperón por geldanamicina y radicicol y causando la depleción in vitro e in vivo de quinasas reguladoras clave dependientes de HSP90, incluyendo v-Src, Raf-1 y p185(ErbB2). Novobiocin interfiere con la asociación de los co-chaperones Hsc70 y p23 con HSP90.

Novobiocin inhibe específicamente la maduración de la quinasa eIF2alpha regulada por hemo (HRI) de manera dependiente de la concentración. Novobiocin induce la disociación de HSP90 y Cdc37 de la HRI inmadura, mientras que los cochaperones de HSP90 p23, FKBP52 y la proteína fosfatasa 5 permanecieron asociados con la HRI inmadura.

Novobiocin causa cambios morfológicos y bioquímicos que conducen a la inducción de la muerte celular, exhibiendo características de apoptosis metazoaria.

Novobiocin, un inhibidor de HSP90, podría disminuir la expresión de SMYD3 e inhibir de manera dosis-dependiente la proliferación y migración de células de cáncer de mama humano MDA-MB-231. Novobiocin puede inhibir la migración de células de cáncer de mama y tal evento puede implicar la regulación a la baja de SMYD3.

Novobiocin, un antibiótico aminocumarina, interfiere con la HSP90 y la expresión génica dependiente del factor inducible por hipoxia y, por lo tanto, compromete la supervivencia celular. Novobiocin (500 µM) resulta en un aumento significativo de [Ca(2+)]i, una disminución de la dispersión frontal, un aumento de la unión a anexina-V y mejora la formación de ceramida. Novobiocin estimula la eriptosis, un efecto debido al menos en parte a la entrada de Ca(2+) extracelular y la formación de ceramida.

In vivo

Novobiocin sodium muestra actividad antiinfecciosa en ratones infectados con Streptococcus pneumoniae resistente a amoxicilina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Cell-free assays

  • Concentraciones

    1 mM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Reticulocyte lysate was treated with novobiocin for 1 h.
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    Female Swiss mice

  • Dosificaciones

    100 or 200 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Cell viability and caspase 3/7 activity in MDA-MB-231 cells co-treated with carbenoxolone, novobiocin, ibrutinib and bisphosphonates. Cell viability (A) and caspase 3/7 activity (B) was determined after treatment with ZA (zoledronic acid), RIS (risedronate), IBN (ibandronate), ALN (alendronate) in combination with carbenoxolone, novobiocin and ibrutinib. All data are expressed as means of three different measure points of three independent experiments ± SEM and were normalized to BP treatment alone. Significances were calculated with the Mann Whitney U test (*p < 0.05; **p < 0.005).</p>

, , Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Sellecks Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Ha sido citado por 21 Publicaciones

Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
Polymerase theta inhibition impairs tumor growth and amplifies melphalan-induced DNA damage in multiple myeloma [ J Transl Med, 2025, 23(1):1079] PubMed: 41074018
Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033

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