Levobetaxolol HCl Adrenergic Receptor antagonista

Levobetaxolol antagoniza potentemente las actividades funcionales en los receptores β1 y β2 humanos clonados, y también en los receptores β1 auriculares de cobaya, β2 traqueales y β3 colónicos de rata con IC50s de 33,2 nM, 2970 nM y 709 nM, respectivamente. Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) es más potente que dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) para inhibir la producción de cAMP inducida por isoproterenol en células epiteliales ciliares no pigmentadas humanas. [1] Se ha demostrado que Levobetaxolol (aplicado tópicamente) alcanza la parte posterior del ojo en cantidades suficientes para proteger las células ganglionares de la retina de varios tipos de agresiones. Levobetaxolol desplaza la [³H]-nitrendipina del receptor del canal de calcio dependiente de voltaje de tipo L con una IC50 de 29,5 μM en el córtex de rata. Levobetaxolol reduce el influjo de 45Ca²⁺ estimulado por NMDA en un 47,3%. Levobetaxolol (aplicado tópicamente) reduce la amplitud de la onda b causada por isquemia/reperfusión. [2]

Levobetaxolol (150 mg/ojo) es más potente que dextrobetaxolol, reduciendo la presión intraocular en un 25,9 % en monos cynomolgus conscientes con hipertensión ocular. [1] Levobetaxolol (20 mg/kg) protege significativamente la función retiniana y resulta en un engrosamiento significativo del EPR y de la capa nuclear externa en un modelo de retinopatía inducida por luz en ratas. Levobetaxolol (20 mg/kg) resulta en una regulación al alza de 10 veces del bFGF y una regulación al alza de dos veces de los niveles de ARNm de CNTF, factores tróficos que se ha demostrado que inhiben la degeneración retiniana en varias especies. [3]