solo para uso en investigación
Cat. No.S6565
| Dianas relacionadas | CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Otros Hedgehog/Smoothened Inhibidores | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D |
| Peso molecular | 350.44 | Fórmula | C19H18N4OS |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 315703-52-7 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 70 mg/mL
(199.74 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Gli
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| In vitro |
JK184 antagoniza la señalización Hh inhibiendo la actividad transcripcional dependiente de Gli de manera dosis-dependiente. Este compuesto tiene efectos inhibidores más fuertes en células de mamífero con una CI50 de 30 nM en comparación con la ciclopamina (CI50 = 250 nM). |
| In vivo |
JK184 tiene un perfil farmacocinético y una biodisponibilidad deficientes, ya que la vida media y la Cmax de este compuesto son más bajas en comparación con la ciclopamina. Sus micelas son un candidato a fármaco prometedor para el tratamiento de tumores pancreáticos con un alto efecto inhibidor sobre la actividad Hh. |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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