solo para uso en investigación

BMS-833923 Hedgehog/Smoothened antagonista

Cat. No.S7138

BMS-833923 (XL139) es un antagonista Smoothened biodisponible por vía oral. Fase 2.
BMS-833923 Hedgehog/Smoothened antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 473.57

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.24%
99.24

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 473.57 Fórmula

C30H27N5O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1059734-66-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos XL139 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (200.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Smoothened
In vitro
BMS-833923 reduce la actividad de la vía hedgehog, disminuye la proliferación celular e induce la apoptosis a través de la vía intrínseca en líneas celulares de adenocarcinoma esofágico (EAC). Este compuesto afecta la transcripción de genes de la firma hedgehog canónica y prostática in vitro de forma dosis-dependiente.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01413906 Completed
Cancer
Bristol-Myers Squibb
November 2011 Phase 1
NCT01218477 Completed
Leukemia
Bristol-Myers Squibb
January 2011 Phase 1|Phase 2
NCT00927875 Completed
Small Cell Lung Carcinoma
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
February 2010 Phase 1
NCT00909402 Completed
Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
November 2009 Phase 1
NCT00670189 Completed
Hedgehog Pathway|Smoothened|Basal Cell Carcinoma (BCC)|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS)
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
July 2008 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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