Name: SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7779
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Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Hedgehog/Smoothened Inhibidores	Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
mouse Shh-Light II cell	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50=0.0088 μM	22985958
HUVEC	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against HUVEC after 24 hrs by WST-1 assay, IC50=22 μM	22985958
Shh-Light II	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50 = 0.0618 μM.	22985958
NIH/3T3	Function assay		Agonist activity at Smo in mouse NIH/3T3 cells transfected with Gli-dependent firefly luciferase reporter assessed as stimulation of Gli transcription factor, EC50 = 0.03 μM.	27429255
C3H10T1/2	Function assay	6 days	Agonist activity at Smo in mouse C3H10T1/2 cells assessed as induction of cell differentiation into osteoblast incubated for 6 days by alkaline phosphatase assay, EC50 = 0.13 μM.	27429255
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	526.52	Fórmula	C₂₈H₂₉Cl₂N₃OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2095432-58-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC1CCC(CC1)N(CC2=CC(=CC=C2)C3=CC=NC=C3)C(=O)C4=C(C5=CC=CC=C5S4)Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (155.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	100.000mg/ml (189.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened (mouse cultured cell assay) 3 nM(EC50)
In vitro	El SAG regula la actividad de Smo uniéndose directamente al haz heptahelicoidal de Smo. El SAG induce la señalización dependiente de Smo a través de Gli de una manera dependiente de GRK2. El SAG también (1 nM) induce la proliferación de precursores neuronales y gliales sin afectar el patrón de diferenciación de las células recién producidas.
Ensayo de quinasa	Ensayos basados en células para la activación de la vía Hh
Ensayo de quinasa	Se realizan ensayos para la activación de la vía Hh en células Shh-LIGHT2, una línea celular clonal de NIH 3T3 que incorpora de forma estable luciferasa de luciérnaga dependiente de Gli y reporteros de luciferasa de Renilla constitutiva. Para los estudios de SAG (un agonista de la vía Hh que contiene clorobenzotiofeno) y PA-SAG, las células Shh-LIGHT2 se cultivan hasta la confluencia en placas de 96 pocillos y luego se tratan con diversas concentraciones de estos compuestos en DMEM que contiene 0,5 % (vol/vol) de suero de ternera bovino.
In vivo	En el hipocampo de rata adulta, la administración intracerebroventricular de SAG (2,5 nM) aumenta significativamente el número de células recién generadas y prolonga la supervivencia de las células hipocampales. En ratones, SAG (20 μg/g, i.p.) previene eficazmente las anomalías del desarrollo cerebeloso neonatal inducidas por GC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908539/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20600593/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22013124/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	LC3I / LC3II		23504944
Immunofluorescence	acetylated alpha tubulin Smo		25992706

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05937178	Recruiting	Hepatitis B Chronic	Huashan Hospital\|The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University\|Anhui Provincial Hospital\|Beijing YouAn Hospital\|Peking University People''s Hospital\|Peking University First Hospital\|Xiamen Hospital of Traditional Chinese Medicine\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University\|LanZhou University\|Third Affiliated Hospital Sun Yat-Sen University\|First Affiliated Hospital of Guangxi Medical University\|The Affiliated Hospital Of Guizhou Medical University\|Hainan General Hospital\|Hebei Medical University Third Hospital\|The First Affiliated Hospital of Henan University of Traditional Chinese Medicine\|Henan Provincial People''s Hospital\|The Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University\|Tongji Hospital\|Wuhan Union Hospital China\|Renmin Hospital of Wuhan University\|Central South University\|Xiangya Hospital of Central South University\|The First Hospital of Jilin University\|the Second Hospital of Nangjing\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|The Affiliated Hospital of Xuzhou Medical University\|The First Affiliated Hospital of Nanchang University\|Shengjing Hospital\|Qingdao Sixth People''s Hospital\|Shandong Provincial Hospital\|The Second Hospital of Shandong University\|The First Affiliated Hospital of Shanxi Medical University\|Tang-Du Hospital\|First Affiliated Hospital Xi''an Jiaotong University\|Ruijin Hospital\|West China Hospital\|Tianjin Second People''s Hospital\|First Affiliated Hospital of Xinjiang Medical University\|The First People''s Hospital of Yunnan\|Shulan (Hangzhou) Hospital\|Zhejiang University\|Southwest Hospital China\|The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University\|Sichuan Provincial People''s Hospital	January 31 2023	--
NCT05701592	Recruiting	Posterior Cruciate Ligament Tear	Konrad Malinowski MD\|Artromedical Konrad Malinowski Clinic	December 20 2022	--
NCT03645044	Active not recruiting	Hiv\|HBV Coinfection	University of Melbourne\|National Health and Medical Research Council Australia\|The University of Western Australia\|University of Adelaide\|The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration\|University of Malaya\|YR Gaitonde Centre for AIDS Research and Education\|Melbourne Health	May 24 2018	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Smoothened Agonist

Estructura química

Peso molecular: 526.52