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Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inhibidor

Name: Taladegib (LY2940680)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2157
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S2157

Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe potentemente la señalización Hedgehog (Hh) en Fase 1/2.

Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 512.5

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Hedgehog/Smoothened Inhibidores	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Ciliobrevin D PF-5274857

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	512.5	Fórmula	C₂₆H₂₄F₄N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1258861-20-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (146.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	Taladegib (LY2940680) inhibe el crecimiento del cáncer en líneas celulares que contienen una mutación en el gen que codifica Smoothened que los investigadores habían observado previamente en pacientes con cáncer que desarrollaron resistencia a vismodegib.
In vivo	Taladegib (LY2940680) posee excelentes propiedades farmacocinéticas en especies de roedores y no roedores. Cuando se administra por vía oral a ratones transgénicos Ptch^+/- p53^-/- que desarrollan espontáneamente meduloblastoma, produce una eficacia notable y mejora significativamente su supervivencia. Este compuesto revela una cinética rápida de actividad antitumoral mediante imágenes de resonancia magnética de estos ratones, e induce la actividad de Caspasa-3 y reduce la proliferación mediante análisis inmunohistoquímico de tumores de meduloblastoma. Inhibe la expresión génica regulada por Hh en el estroma tumoral de xenoinjertos subcutáneos y produce una actividad antitumoral significativa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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