Datos técnicos
| Fórmula | C26H24F4N6O |
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| Peso molecular | 512.5 | Número CAS | 1258861-20-9 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 0.66 mg/mL (1.28 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe potentemente la señalización Hedgehog (Hh) en Fase 1/2. | |
|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Taladegib (LY2940680) inhibe el crecimiento del cáncer en líneas celulares que contienen una mutación en el gen que codifica Smoothened que los investigadores habían observado previamente en pacientes con cáncer que desarrollaron resistencia a vismodegib. | |
| In vivo | Taladegib (LY2940680) posee excelentes propiedades farmacocinéticas en especies de roedores y no roedores. Cuando se administra por vía oral a ratones transgénicos Ptch+/- p53-/- que desarrollan espontáneamente meduloblastoma, produce una eficacia notable y mejora significativamente su supervivencia. Este compuesto revela una cinética rápida de actividad antitumoral mediante imágenes de resonancia magnética de estos ratones, e induce la actividad de Caspasa-3 y reduce la proliferación mediante análisis inmunohistoquímico de tumores de meduloblastoma. Inhibe la expresión génica regulada por Hh en el estroma tumoral de xenoinjertos subcutáneos y produce una actividad antitumoral significativa. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Taladegib (LY2940680) Ha sido citado por 5 Publicaciones
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
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