Name: SANT-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7092
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.03%

99.03

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Hedgehog/Smoothened Inhibidores	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	373.49	Fórmula	C₂₃H₂₇N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	304909-07-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened receptor 1.2 nM(Kd)
In vitro	SANT-1 inhibe Smo de tipo salvaje y oncogénico con igual potencia. Este compuesto contrarresta la activación de la vía inducida por SAG en células Shh-LIGHT2. Es capaz de bloquear la unión de BODIPY-ciclopamina a células que expresan Smo, pero este químico no puede inhibir completamente esta asociación a niveles basales. Esto sugiere que sus interacciones con Smo pueden alterar su afinidad por la ciclospopamina en lugar de competir directamente por la unión de la ciclospopamina. El compuesto bloquea la activación de la vía en células SmoA1-LIGHT2 con potencias similares a las observadas en el ensayo Shh-LIGHT2. Presenta actividades inhibitorias dispares en los ensayos Shh-LIGHT2 y BODIPY-ciclopamina y es inusualmente potente para bloquear la activación de la vía mediada por SAG. Este compuesto inhibió eficientemente la translocación de Smo al cilio primario inducida por ciclospopamina y jervina. Inhibe la estimulación de PKA del tráfico de Smo al cilio proximal.
Ensayo de quinasa	Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
Ensayo de quinasa	El medio condicionado por Shh-N (fragmento N-terminal de Shh sin modificación de colesterol) se obtiene de una línea celular HEK 293 transfectada establemente con construcciones de expresión de Shh-N y resistencia a la neomicina. Las células HEK 293 productoras de Shh-N se cultivan hasta un 80% de confluencia en DMEM que contiene 10% (vol/vol) de FBS y 400 μg/ml de G418. Luego, el medio se reemplaza con DMEM que contiene 2% (vol/vol) de FBS, y después de 1 día de crecimiento, el medio se recolecta y se filtra a través de una membrana de 0,22 μm. El medio de control se obtiene de células HEK 293. Luego, las células Shh-LIGHT2 se cultivan hasta la confluencia en placas de 96 pocillos y se tratan con este compuesto (0,714 μg/mL; ≈2 μM de compuesto en cada pocillo) en presencia de medio condicionado por Shh-N o medio de control HEK 293 (dilución 1:25 en DMEM que contiene 0,5% de suero de ternera bovina). Después de incubar las células tratadas durante 30 h a 37°C, se miden las actividades de luciferasa de luciérnaga y Renilla.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SANT-1 Hedgehog/Smoothened antagonista

Estructura química

Peso molecular: 373.49