SANT-1

N.º de catálogoS7092 Lote:S709201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₇N₅

Peso molecular

373.49

Número CAS

304909-07-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

21 mg/mL (56.22 mM)

Ethanol

20 mg/mL (53.54 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SANT-1 se une directamente al receptor Smoothened (Smo) con una K_d de 1,2 nM e inhibe los efectos agonistas de Smo con una IC50 de 20 nM.

Objetivos

Smoothened receptor

1.2 nM(Kd)

In vitro

SANT-1 inhibe Smo de tipo salvaje y oncogénico con igual potencia. Este compuesto contrarresta la activación de la vía inducida por SAG en células Shh-LIGHT2. Es capaz de bloquear la unión de BODIPY-ciclopamina a células que expresan Smo, pero este químico no puede inhibir completamente esta asociación a niveles basales. Esto sugiere que sus interacciones con Smo pueden alterar su afinidad por la ciclospopamina en lugar de competir directamente por la unión de la ciclospopamina. El compuesto bloquea la activación de la vía en células SmoA1-LIGHT2 con potencias similares a las observadas en el ensayo Shh-LIGHT2. Presenta actividades inhibitorias dispares en los ensayos Shh-LIGHT2 y BODIPY-ciclopamina y es inusualmente potente para bloquear la activación de la vía mediada por SAG.

Este compuesto inhibió eficientemente la translocación de Smo al cilio primario inducida por ciclospopamina y jervina. Inhibe la estimulación de PKA del tráfico de Smo al cilio proximal.

Características

Atenúa la estimulación de SAG de las células Shh-LIGHT2 en mayor medida en relación con otros antagonistas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators El medio condicionado por Shh-N (fragmento N-terminal de Shh sin modificación de colesterol) se obtiene de una línea celular HEK 293 transfectada establemente con construcciones de expresión de Shh-N y resistencia a la neomicina. Las células HEK 293 productoras de Shh-N se cultivan hasta un 80% de confluencia en DMEM que contiene 10% (vol/vol) de FBS y 400 μg/ml de G418. Luego, el medio se reemplaza con DMEM que contiene 2% (vol/vol) de FBS, y después de 1 día de crecimiento, el medio se recolecta y se filtra a través de una membrana de 0,22 μm. El medio de control se obtiene de células HEK 293. Luego, las células Shh-LIGHT2 se cultivan hasta la confluencia en placas de 96 pocillos y se tratan con este compuesto (0,714 μg/mL; ≈2 μM de compuesto en cada pocillo) en presencia de medio condicionado por Shh-N o medio de control HEK 293 (dilución 1:25 en DMEM que contiene 0,5% de suero de ternera bovina). Después de incubar las células tratadas durante 30 h a 37°C, se miden las actividades de luciferasa de luciérnaga y Renilla.
Estudio en animales:^{^[5]}	Modelos animales Swiss albino male mice Dosificaciones 3.3 mg/kg Administración i.p.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
El medio condicionado por Shh-N (fragmento N-terminal de Shh sin modificación de colesterol) se obtiene de una línea celular HEK 293 transfectada establemente con construcciones de expresión de Shh-N y resistencia a la neomicina. Las células HEK 293 productoras de Shh-N se cultivan hasta un 80% de confluencia en DMEM que contiene 10% (vol/vol) de FBS y 400 μg/ml de G418. Luego, el medio se reemplaza con DMEM que contiene 2% (vol/vol) de FBS, y después de 1 día de crecimiento, el medio se recolecta y se filtra a través de una membrana de 0,22 μm. El medio de control se obtiene de células HEK 293. Luego, las células Shh-LIGHT2 se cultivan hasta la confluencia en placas de 96 pocillos y se tratan con este compuesto (0,714 μg/mL; ≈2 μM de compuesto en cada pocillo) en presencia de medio condicionado por Shh-N o medio de control HEK 293 (dilución 1:25 en DMEM que contiene 0,5% de suero de ternera bovina). Después de incubar las células tratadas durante 30 h a 37°C, se miden las actividades de luciferasa de luciérnaga y Renilla.

Estudio en animales:^{^[5]}

Modelos animales
Swiss albino male mice
Dosificaciones
3.3 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Validación de productos por parte del cliente

: , , Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

Sellecks SANT-1 Ha sido citado por 17 Publicaciones

A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]	PubMed: 39532884
TGF-β modulates cell fate in human ES cell-derived foregut endoderm by inhibiting Wnt and BMP signaling [ Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992]	PubMed: 38942030
HOXA3 functions as the on-off switch to regulate the development of hESC-derived third pharyngeal pouch endoderm through EPHB2-mediated Wnt pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1258074]	PubMed: 38259452
CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407]	PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0]	PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495]	PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6]	PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208]	PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1]	PubMed: 34536518

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