Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	391.42	Fórmula	C₂₂H₂₁N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	610798-31-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
In vitro	Icotinib (BPI-2009H) inhibe la actividad de EGFR de manera dosis-dependiente, con un valor de IC50 de 5 nM y una inhibición completa a 62,5 nM. Inhibe selectivamente sólo a los miembros de EGFR, incluyendo el tipo salvaje y los mutantes, con eficacias de inhibición del 61-99%. Este compuesto bloquea la fosforilación de tirosina intracelular mediada por EGFR en células de carcinoma epidermoide humano A431 de manera dosis-dependiente. Mientras tanto, en nuestro ensayo de proliferación realizado en las líneas celulares A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB y Bel-7402, encontramos que la sensibilidad relativa de las líneas celulares a Icotinib es A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 y Bel-7402. Exhibe un amplio espectro de actividad antitumoral y es especialmente efectivo contra tumores que expresan niveles más altos de EGFR.
Ensayo de quinasa	Ensayos bioquímicos de quinasas
Ensayo de quinasa	En los ensayos de quinasas in vitro, 2,4 ng/μL de proteína EGFR se mezcla con 32 ng/μL de Crk en 25 μL de tampón de reacción de quinasa que contiene 1 μM de ATP frío y 1 μCi de ³²P-γ-ATP. La mezcla se incuba con Icotinib (BPI-2009H) a 0, 0,5, 2,5, 12,5 o 62,5 nM en hielo durante 10 min, seguido de incubación a 30 °C durante 20 min. Después de la inactivación con tampón de muestra SDS a 100 °C durante 4 min, la mezcla de proteínas se resuelve por electroforesis en un gel de SDS-PAGE al 10%. El gel seco se expone luego al PhosphorImager para detectar la radioactividad. La cuantificación se realiza con el software ImageQuant. En esta metodología, la señal radioactiva se correlaciona inversamente con la actividad de la quinasa.
In vivo	Icotinib (BPI-2009H) muestra un efecto antitumoral en diferentes tipos de xenoinjertos. A una dosis de 120 mg/kg, inhibe el crecimiento tumoral a una tasa del 51,5%, 31,0% y 67,4% en los xenoinjertos A431, A549 y H460, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 391.42