Home Protein Tyrosine Kinase EGFR inhibitor Icotinib (BPI-2009H)

solo para uso en investigación

Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor

Cat. No.: S2922

Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, and it targets EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 391.42

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 391.42 Fórmula

 

C22H21N3O4
 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 610798-31-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EGFR
5 nM
In vitro
Icotinib (BPI-2009H) inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. It selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. This compound blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. It exhibits a broad spectrum of antitumor activity and is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
Ensayo de quinasa
Ensayos bioquímicos de quinasas
En los ensayos de quinasas in vitro, 2,4 ng/μL de proteína EGFR se mezcla con 32 ng/μL de Crk en 25 μL de tampón de reacción de quinasa que contiene 1 μM de ATP frío y 1 μCi de 32P-γ-ATP. La mezcla se incuba con Icotinib (BPI-2009H) a 0, 0,5, 2,5, 12,5 o 62,5 nM en hielo durante 10 min, seguido de incubación a 30 °C durante 20 min. Después de la inactivación con tampón de muestra SDS a 100 °C durante 4 min, la mezcla de proteínas se resuelve por electroforesis en un gel de SDS-PAGE al 10%. El gel seco se expone luego al PhosphorImager para detectar la radioactividad. La cuantificación se realiza con el software ImageQuant. En esta metodología, la señal radioactiva se correlaciona inversamente con la actividad de la quinasa.
In vivo
Icotinib (BPI-2009H) shows an antitumor effect in different types of xenografts. At a dose of 120 mg/kg, it inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts, respectively.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02883543 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer
Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University
 June 2016 Phase 3
NCT01843647 Unknown status
Non-small-cell Lung Cancer
Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.
 April 2013 Phase 2