solo para uso en investigación
Cat. No.S7243
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros Ferroptosis Inhibidores | Liproxstatin-1 Erastin Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human IMR32 neuroblastoma cells | Function assay | 13 h | Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM | 26696014 | ||
| HT1080 cells | Function assay | Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM | 26696014 | |||
| HRE cells | Cell viability assay | 1 μM | 48-72 hours | Induction of cell apoptosis | 30794682 | |
| U57810 and C2C12 cells | Cell viability assay | 10 μM | 24, 48, and 72 h | Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. | 29971532 | |
| Leishmania major Friedlin clone V1 | Antileishmanial assay | 72 h | LD50 = 28.75 μM | 26410073 | ||
| IMR32 | Function assay | 1 h | IC50 = 0.033 μM | 30354101 | ||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 262.35 | Fórmula | C15H22N2O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 347174-05-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(209.64 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
(HT-1080 cells) 60 nM(EC50)
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| In vitro |
Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) previene la ferroptosis inducida por erastina en células cancerosas, así como la muerte celular inducida por glutamato en cortes de cerebro de rata postnatal. Es un eliminador de ROS lipídicas, con la fracción N-ciclohexilo sirviendo como un ancla lipofílica dentro de las membranas biológicas. Este compuesto no inhibe la fosforilación de la quinasa regulada por señales extracelulares (ERK) ni detiene la proliferación de células HT-1080, lo que sugiere que no inhibe la vía MEK/ERK, no quelata el hierro ni inhibe la síntesis de proteínas. Sin embargo, previene la acumulación de ROS citosólicas y lipídicas inducida por erastina. Ferrostatin-1 oxida fácilmente el radical estable 2,2-difenil-1-picrilhidrazilo (DPPH) en condiciones libres de células. |
| In vivo |
Ferrostatin-1 (Fer-1), un antioxidante sintético, es un inhibidor potente y selectivo de la ferroptosis. Actúa mediante un mecanismo reductor para prevenir el daño a los lípidos de la membrana y, por lo tanto, inhibe la muerte celular. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin |
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31571665 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
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31899616 |
| Immunofluorescence | γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation |
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31899616 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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