solo para uso en investigación

EN4 Myc inhibidor

Name: EN4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9807
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S9807

EN4, un ligando covalente que se dirige a la cisteína 171 (C171) de MYC, es selectivo para c-MYC sobre N-MYC y L-MYC. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de MYC, regula a la baja los objetivos de MYC y afecta la tumorigénesis.

Estructura química

Peso molecular: 416.47

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Control de calidad

Lote: S980701 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.82%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.82

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Myc Inhibidores	MYCi975 10058-F4 10074-G5 MYCi361 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	416.47	Fórmula	C₂₅H₂₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1197824-15-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(OC2=C(NC(=O)C3=CC=C(CNC(=O)C=C)C=C3)C=CC=C2)C=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MYC
In vitro	EN4 se dirige directamente a MYC en las células, reduce la estabilidad térmica de MYC y MAX, inhibe la actividad transcripcional de MYC, regula a la baja múltiples objetivos transcripcionales de MYC y afecta la tumorigénesis. El tratamiento con este compuesto afecta significativamente la proliferación de células de cáncer de mama 231MFP de manera dependiente de la dosis y el tiempo. Afecta la supervivencia de las células epiteliales mamarias MCF10A transformadas por MYC, pero no de las células MCF10A parentales que no dependen de MYC.
In vivo	El tratamiento con EN4 iniciado después del establecimiento de un xenoinjerto de tumor mamario 231MFP en ratones inmunodeficientes también atenúa significativamente el crecimiento tumoral in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04820361	Recruiting	Pain Neuropathic	Albina Nowak MD\|Swiss National Science Foundation\|University of Zurich	July 7 2022	Not Applicable
NCT05521737	Recruiting	Electroacupuncture\|Acupuncture\|Diabetic Polyneuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathic Pain\|Nerve Conduction	Instituto Mexicano del Seguro Social\|National Polytechnic Institute Mexico\|Instituto Nacional de Salud Publica Mexico\|Escuela Superior de Medicina Instituto Politécnico Nacional\|Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Instituto Politécnico Nacional\|Universidad Nacional Autonoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Iztacala Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Medicina UNAM	November 1 2021	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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