EN4

N.º de catálogoS9807 Lote:S980701

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C25H24N2O4
Peso molecular 416.47 Número CAS 1197824-15-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.150mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.510mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EN4, un ligando covalente que se dirige a la cisteína 171 (C171) de MYC, es selectivo para c-MYC sobre N-MYC y L-MYC. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de MYC, regula a la baja los objetivos de MYC y afecta la tumorigénesis.
Objetivos
MYC
In vitro

EN4 se dirige directamente a MYC en las células, reduce la estabilidad térmica de MYC y MAX, inhibe la actividad transcripcional de MYC, regula a la baja múltiples objetivos transcripcionales de MYC y afecta la tumorigénesis. El tratamiento con este compuesto afecta significativamente la proliferación de células de cáncer de mama 231MFP de manera dependiente de la dosis y el tiempo. Afecta la supervivencia de las células epiteliales mamarias MCF10A transformadas por MYC, pero no de las células MCF10A parentales que no dependen de MYC.
In vivo

El tratamiento con EN4 iniciado después del establecimiento de un xenoinjerto de tumor mamario 231MFP en ratones inmunodeficientes también atenúa significativamente el crecimiento tumoral in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells

  • Concentraciones

    50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327] PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905] PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198] PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702] PubMed: None

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.