Name: 10058-F4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7153
Rating: 5 (110 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Myc Inhibidores	MYCi975 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
REH	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=400 μM	30957273
Nalm-6	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=430 μM	30957273
Jurkat	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
CCRF-CEM	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
HL-60	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
U937	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB4	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	249.35	Fórmula	C₁₂H₁₁NOS₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	403811-55-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (200.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.310mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay)
In vitro	10058-F4 inhibe el crecimiento de células leucémicas y la dimerización de Myc y Max. Este compuesto induce el arresto del Cell Cycle y la apoptosis de las células de LMA. Detiene las células de LMA en la fase G0/G1, regula a la baja la expresión de c-Myc y regula al alza los inhibidores de CDK, p21 y p27. Mientras tanto, este químico induce la apoptosis a través de la activación de la vía mitocondrial, lo que se demuestra por la regulación a la baja de Bcl-2, la regulación al alza de Bax, la liberación de citocromo C citoplasmático y la escisión de caspasa 3, 7 y 9. Además, también induce la diferenciación mieloide, posiblemente a través de la activación de múltiples factores de transcripción. De manera similar, la apoptosis y diferenciación inducidas por este compuesto también podrían observarse en células primarias de LMA. Disminuye los niveles de proteína c-Myc, inhibe la proliferación de células HepG2 probablemente a través de la regulación al alza del inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (cdk), p21WAF1 y reduce los niveles intracelulares de [alpha]-fetoproteína (AFP). El tratamiento con este químico también regula a la baja la transcriptasa inversa de la telomerasa humana (hTERT) a nivel transcripcional. Además de inhibir la proliferación de células HepG2, aumenta la sensibilidad a los agentes quimioterapéuticos convencionales.
In vivo	Las concentraciones plasmáticas máximas de 10058-F4 de aproximadamente 300 μM se observan a los 5 minutos y disminuyen por debajo del límite de detección a los 360 minutos después de una dosis intravenosa única. Los datos de concentración plasmática versus tiempo se aproximan mejor mediante un modelo lineal abierto de dos compartimentos. Las concentraciones más altas de este compuesto se encuentran en grasa, pulmón, hígado y riñón. Las concentraciones máximas en tumores de este químico son al menos diez veces más bajas que las concentraciones plasmáticas máximas. Se identifican ocho metabolitos de este compuesto en plasma, hígado y riñón. La semivida terminal de este químico es de aproximadamente 1 h, y el volumen de distribución es >200 ml/kg. No se observa una inhibición significativa del crecimiento tumoral después del tratamiento i.v. de ratones con 20 o 30 mg/kg de este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17046567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17159602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509642/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1		25793663
Growth inhibition assay	Cell viability		28861328