Name: 10074-G5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8426
Rating: 5 (11 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.44%

99.44

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Myc Inhibidores	MYCi975 10058-F4 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	332.31	Fórmula	C₁₈H₁₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	413611-93-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay) 2.8 μM(Kd)
In vitro	10074-G5 se une y distorsiona el dominio bHLH-ZIP de c-Myc, inhibiendo así la formación del heterodímero c-Myc/Max y su actividad transcripcional. In vitro, este compuesto inhibe el crecimiento de células de linfoma de Burkitt de Daudi e interrumpe la dimerización de c-Myc/Max. Las células de Daudi acumulan este químico, y la mayor concentración intracelular se observa a las 6 h. Inhibe la dimerización de c-Myc/Max en las células de Daudi en aproximadamente un 75% a las 4 h, y esta inhibición se mantiene durante 24 h de incubación. La expresión total de la proteína c-Myc también disminuye, y después de 24 h de exposición a 10 μM de este compuesto, la expresión de la proteína c-Myc disminuye aproximadamente un 40% en comparación con el control tratado con el vehículo. Es citotóxico in vitro contra células Daudi y HL-60, que sobreexpresan c-Myc .
In vivo	La vida media plasmática de 10074-G5 en ratones tratados con 20 mg/kg i.v. es de 37 min, y la concentración plasmática máxima es de 58 μM, lo que es 10 veces mayor que la concentración tumoral máxima. La falta de actividad antitumoral probablemente se deba al rápido metabolismo de este compuesto a metabolitos inactivos, lo que resulta en concentraciones tumorales de este químico insuficientes para inhibir la dimerización de c-Myc/Max. Se observa una concentración plasmática máxima (Cmax) de 58,5 ± 2,7 nmol/ml a los 5 min de la administración intravenosa de 20 mg/kg a ratones con xenoinjertos de Daudi; su concentración en plasma disminuye rápidamente. Excepto en pulmón, hígado y grasa, las concentraciones tisulares de este compuesto son más bajas que las plasmáticas en todos los puntos temporales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 MYCN		26180042

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

10074-G5 Myc inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 332.31