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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.150mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
10074-G5 es un inhibidor de c-Myc que se une y distorsiona el dominio bHLH-ZIP de c-Myc (Kd = 2,8 µM), inhibiendo así la formación del heterodímero c-Myc/Max y su actividad transcripcional (IC50 = 146 µM).
Objetivos
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
10074-G5 se une y distorsiona el dominio bHLH-ZIP de c-Myc, inhibiendo así la formación del heterodímero c-Myc/Max y su actividad transcripcional. In vitro, este compuesto inhibe el crecimiento de células de linfoma de Burkitt de Daudi e interrumpe la dimerización de c-Myc/Max. Las células de Daudi acumulan este químico, y la mayor concentración intracelular se observa a las 6 h. Inhibe la dimerización de c-Myc/Max en las células de Daudi en aproximadamente un 75% a las 4 h, y esta inhibición se mantiene durante 24 h de incubación. La expresión total de la proteína c-Myc también disminuye, y después de 24 h de exposición a 10 μM de este compuesto, la expresión de la proteína c-Myc disminuye aproximadamente un 40% en comparación con el control tratado con el vehículo. Es citotóxico in vitro contra células Daudi y HL-60, que sobreexpresan c-Myc .
In vivo
La vida media plasmática de 10074-G5 en ratones tratados con 20 mg/kg i.v. es de 37 min, y la concentración plasmática máxima es de 58 μM, lo que es 10 veces mayor que la concentración tumoral máxima. La falta de actividad antitumoral probablemente se deba al rápido metabolismo de este compuesto a metabolitos inactivos, lo que resulta en concentraciones tumorales de este químico insuficientes para inhibir la dimerización de c-Myc/Max. Se observa una concentración plasmática máxima (Cmax) de 58,5 ± 2,7 nmol/ml a los 5 min de la administración intravenosa de 20 mg/kg a ratones con xenoinjertos de Daudi; su concentración en plasma disminuye rápidamente. Excepto en pulmón, hígado y grasa, las concentraciones tisulares de este compuesto son más bajas que las plasmáticas en todos los puntos temporales.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Sellecks 10074-G5 Ha sido citado por 11 Publicaciones
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
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