Name: EAI045
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8242
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.37%

99.37

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.40	Fórmula	C₁₉H₁₄FN₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1942114-09-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.800mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.470mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR mutants
In vitro	EAI045 inhibe potentemente la fosforilación de EGFR Y1173 en células H1975 (concentración efectiva media máxima (EC50)=2nM), pero no en células HaCaT, una línea celular de queratinocitos con EGFR de tipo salvaje. A pesar de la potente inhibición del EGFR mutante, este compuesto no muestra ningún efecto antiproliferativo en las líneas celulares H1975 y H3255 con concentraciones tan altas como 10μM. Inhibe el mutante L858R/T790M con una IC50 de 3 nM. Sin embargo, este compuesto no es capaz de abolir completamente la autofosforilación de EGFR en la línea celular de NSCLC H1975 que alberga el mutante L858R/T790M. Los mutantes defectuosos/independientes de la dimerización son marcadamente más sensibles a él. Dado que la dimerización de EGFR es necesaria para la activación de la enzima quinasa, esta sustancia química puede ser activa contra una subunidad de un heterodímero/dímero asimétrico de EGFR.
In vivo	Los estudios farmacocinéticos en ratones con EAI045 revelan una concentración plasmática máxima de 0,57 μM, una vida media de 2,15 h y una biodisponibilidad oral del 26 % después de una dosis de 20 mg/kg. Cuando se combina con cetuximab, que bloquea la dimerización de EGFR, este compuesto reduce marcadamente el crecimiento tumoral en un modelo de ratón de cáncer de pulmón impulsado por el mutante L858R/T790M. Los ratones tratados únicamente con esta sustancia química no responden. En combinación con cetuximab, también induce una marcada reducción del tumor en el modelo de ratón que porta L858R/T790M/C797S, un mutante conocido por ser resistente a todos los TKI de EGFR de tercera generación. Este compuesto y cetuximab exhiben sinergia mecanicista.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27251290/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27448564/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Is this compound a stereochemically pure compound or a racemic compound?

Respuesta:
Our S8242 is a racemic compound.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EAI045 EGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 383.40