CL-387785 (EKI-785) EGFR inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
NIH3T3	Function assay	Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM	16480284
A431	Function assay	Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM	22621397
Sf9	Function assay	TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM	15155841
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	381.23	Fórmula	C₁₈H₁₃BrN₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	194423-06-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	WAY-EKI 785			Smiles	CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (199.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 370 pM
In vitro	CL-387785 (EKI-785) bloquea la autofosforilación del receptor estimulada por EGF en células (IC50, 5 nM). En líneas celulares que sobreexpresan EGF-R o c-erbB-2, inhibe la proliferación celular (IC50, 31 nM) principalmente de manera citostática.
Ensayo de quinasa	Centelleo líquido
Ensayo de quinasa	Las soluciones madre de 500 μM de CL-387785 (EKI-785) (preparadas en 100% DMSO) se diluyen a la concentración deseada con 30 mM HEPES, pH 7.4. Diez microlitros de este compuesto a varias concentraciones se incuban con 3 μL de enzima recombinante (dilución 1:120 en 100 mM HEPES, pH 7.4) en hielo durante 10 min. Luego, se añaden 5 μL de péptido (concentración final de 400 μM de RR-SRC compuesto por Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL de tampón de reacción 4× que contiene 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2 y 200 μM ortovanadato de sodio, 0.30 μL de [³³P]ATP (>2500 Ci/mmol) y 12 μL de H₂O. Después de la incubación durante 90 min a temperatura ambiente, todo el volumen se deposita en papeles de filtro P81 precortados. Los discos de filtro se lavan dos veces con ácido fosfórico al 0.5%, y la radioactividad se mide usando un contador de centelleo líquido. Bajo estas condiciones, la actividad específica de la cinasa EGF-R es aproximadamente 0.50 pmol/mg/min.
In vivo	CL-387785 (EKI-785) bloquea profundamente el crecimiento del tumor en ratones desnudos que sobreexpresan EGF-R a una dosis de 80 mg/kg/día (p.o.). En modelos murinos de enfermedad renal poliquística autosómica recesiva (ARPKD), el tratamiento de ratones Balb/c-bpk/bpk (BPK) con este compuesto (90 mg/kg, i.p.) resulta en una marcada reducción de las lesiones quísticas de los túbulos colectores, una mejora de la función renal, una disminución de las anormalidades epiteliales biliares y una prolongación de la vida útil. Dosis tan bajas como 25 mg/kg reducen el crecimiento del tumor de xenoinjerto inducido por HCA-7, y una dosis de 100 mg/kg previene completamente el crecimiento del tumor. Una dosis de 50 mg/kg es efectiva para reducir el crecimiento del tumor de xenoinjerto inducido por HCT-116.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10086326/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22046346/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11818567/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Estructura química

Peso molecular: 381.23