CGK 733 ATM/ATR inhibidor

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Control de calidad

Lote: S713601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	555.84	Fórmula	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	905973-89-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (179.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ATM 200 nM ATR 200 nM
In vitro	CGK733 es capaz de conferir un crecimiento robusto a células senescentes que han cesado la proliferación. La actividad de la β-galactosidasa asociada a la senescencia (SA–β-gal) desaparece en las células tratadas con CGK733. CGK733 muestra mayor potencia en la inhibición de ATM/ATR que LY294002 (IC50, ~5 μM para ATM y ATR), un pan-inhibidor de PI3K y PIKKs. CGK733 (30 μM) tratado durante 24h causa ~60% de muerte celular en células MCF-7 senescentes. CGK733 (20 μM) induce la pérdida de ciclina D1 a través de la vía de degradación proteasomal dependiente de ubiquitina en las líneas celulares de cáncer de mama MCF-7 y T47D. CGK733 en concentraciones que van desde 0.6-40 μM, inhibe la proliferación de células de cáncer de mama MCF-7 y T47D con receptor de estrógenos (ER) positivo, células de cáncer de mama MDA-MB436 ER negativo, células de cáncer de próstata LnCap y células de cáncer de colon HCT116. Además, CGK733 también suprime la proliferación de células de fibroblastos embrionarios de ratón BALB/c 3T3 no transformadas. La inhibición de la proliferación mediada por CGK733 es dosis dependiente y significativa a dosis tan bajas como 2.5 μM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

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Estructura química

Peso molecular: 555.84