CGK 733

N.º de catálogoS7136 Lote:S713601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S

Peso molecular

555.84

Número CAS

905973-89-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (179.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CGK 733 es un inhibidor potente y selectivo de ATM/ATR con una IC50 de ~200 nM.

Objetivos

ATM	ATR
200 nM	200 nM

In vitro

CGK733 es capaz de conferir un crecimiento robusto a células senescentes que han cesado la proliferación. La actividad de la β-galactosidasa asociada a la senescencia (SA–β-gal) desaparece en las células tratadas con CGK733. CGK733 muestra mayor potencia en la inhibición de ATM/ATR que LY294002 (IC50, ~5 μM para ATM y ATR), un pan-inhibidor de PI3K y PIKKs. CGK733 (30 μM) tratado durante 24h causa ~60% de muerte celular en células MCF-7 senescentes. CGK733 (20 μM) induce la pérdida de ciclina D1 a través de la vía de degradación proteasomal dependiente de ubiquitina en las líneas celulares de cáncer de mama MCF-7 y T47D. CGK733 en concentraciones que van desde 0.6-40 μM, inhibe la proliferación de células de cáncer de mama MCF-7 y T47D con receptor de estrógenos (ER) positivo, células de cáncer de mama MDA-MB436 ER negativo, células de cáncer de próstata LnCap y células de cáncer de colon HCT116. Además, CGK733 también suprime la proliferación de células de fibroblastos embrionarios de ratón BALB/c 3T3 no transformadas. La inhibición de la proliferación mediada por CGK733 es dosis dependiente y significativa a dosis tan bajas como 2.5 μM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Human breast cancers cell line MCF-7 Concentraciones ~20 μM Tiempo de incubación 2 days Método Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
Human breast cancers cell line MCF-7
Concentraciones
~20 μM
Tiempo de incubación
2 days
Método
Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Molecules and Cells， 2016， 39(12): 869-876. ]

Sellecks CGK 733 Ha sido citado por 5 Publicaciones

p53-driven replication stress in nucleoli of malignant epithelial ovarian cancer [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X]	PubMed: 35644414
Selenomethionine protects hematopoietic stem/progenitor cells against cobalt nanoparticles by stimulating antioxidant actions and DNA repair functions [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726]	PubMed: 33875618
Involvement of Host ATR-CHK1 Pathway in Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Formation. [ mBio, 2020, 11(1)]	PubMed: 32071277
Cantharidin Overcomes Imatinib Resistance by Depleting BCR-ABL in Chronic Myeloid Leukemia. [Sun X, et al. Mol Cells, 2016, 39(12):869-876]	PubMed: 27989101
URI1 amplification in uterine carcinosarcoma associates with chemo-resistance and poor prognosis [ Am J Cancer Res, 2015, 5(7):2320-9]	PubMed: 26328264

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