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BAY 1217389 MPS1 inhibidor

Name: BAY 1217389
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8215
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8215

BAY 1217389 es un inhibidor selectivo biodisponible por vía oral de la serina/treonina cinasa monopolar spindle 1 (Mps1) con valores de IC50 por debajo de 10 nmol/L, mostrando un excelente perfil de selectividad.

BAY 1217389 MPS1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 561.50

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros MPS1 Inhibidores	AZ 3146 MPI-0479605 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	561.50	Fórmula	C₂₇H₂₄F₅N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1554458-53-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3NCCC(F)(F)F)OC4=C(C(=C(C=C4)OC)F)F)C(=O)NC5CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (178.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (2.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) 0.63 nM
In vitro	En los ensayos bioquímicos, el valor de IC50 de BAY 1217389 es de 0,63±0,27 nmol/L. Muestra una alta selectividad contra otras cinasas y se une a PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (entre 10 y 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 y RPS6KA5 (entre 100 y 1.000 nmol/L). En los ensayos mecanicistas celulares, este compuesto abroga la actividad SAC inducida por nocodazol e induce la salida prematura de la mitosis ("mitotic breakthrough"), lo que resulta en multinuclearidad y muerte de células tumorales. Se ha encontrado que inhibe la proliferación celular con una IC50 mediana de 6,7 nmol/L (rango de 3 a >300 nmol/L).
In vivo	In vivo, BAY 1217389 logra una eficacia moderada en monoterapia en estudios de xenoinjertos tumorales. Su aclaramiento sanguíneo es bajo en las especies probadas. El Vss es alto y las vidas medias terminales fueron largas. Este compuesto se administra por vía oral a ratones NMRI hembra (1 mg/kg) y a ratas Wistar macho (0,5 mg/kg). Las concentraciones plasmáticas máximas se observan entre 1,5 y 7 horas. La biodisponibilidad oral es alta en ratas y moderada en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02366949	Completed	Medical Oncology	Bayer	February 27 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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