Name: AZ 3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2731
Rating: 5 (32 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros MPS1 Inhibidores	MPI-0479605 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
sf9 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM
human HCT116 cells	Function assay		Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM
human HCT116 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	452.55	Fórmula	C₂₄H₃₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1124329-14-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (61.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) ~35 nM
In vitro	AZ3146 también inhibe FAK, JNK1, JNK2 y Kit. AZ3146 inhibe significativamente la fosforilación de Mps1 en las células. Las formas fosforiladas específicas de la mitosis de aurora B y BubR1 no se ven afectadas por AZ3146. AZ3146 no inhibe Cdk1 o aurora B en células mitóticas. Las células HeLa tratadas con nocodazol y 2 μM de AZ3146 solo retrasan la mitosis brevemente y luego replican sus genomas, lo que indica que AZ3146 anula el SAC. AZ3146 también inhibe una señal SAC ya establecida, ya que, tras la liberación de un bloqueo por nocodazol, AZ3146 acelera drásticamente la salida mitótica. Durante una mitosis que, por lo demás, no está perturbada, AZ3146 reduce el tiempo para completar la mitosis de 90 minutos en los controles a 32 minutos. Sorprendentemente, aproximadamente el 90 % de las células HeLa tratadas con AZ3146 sufren mitoses anormales, aunque aproximadamente el 50 % entran en anafase sin alinear todos sus cromosomas, y aproximadamente el 30 % salen de la mitosis sin experimentar una segregación cromosómica obvia. AZ3146 tiene un efecto dramático en la localización de Mad2 en el cinetocoro, reduciendo sus niveles a aproximadamente el 15 %, pero su efecto en Mad1 es menos pronunciado, con niveles que se mantienen en aproximadamente el 60 %. Cuando Mps1 es inhibida por AZ3146 antes de la entrada mitótica, el reclutamiento posterior de Mad1 y Mad2 a los cinetocoros se anula. Sin embargo, si Mps1 es inhibida por AZ3146 después de la entrada mitótica, el complejo central Mad1–C-Mad2 permanece unido al cinetocoro, pero O-Mad2 no se recluta al núcleo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Mps1		20624899

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ 3146 MPS1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 452.55