AZ 3146

N.º de catálogoS2731 Lote:S273101

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32N6O3
Peso molecular 452.55 Número CAS 1124329-14-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 91 mg/mL (201.08 mM)
DMSO 30 mg/mL (66.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZ3146 es un inhibidor selectivo de Mps1 con una IC50 de ~35 nM, que contribuye al reclutamiento de CENP-E (proteína motora relacionada con la cinesina), menos potente frente a FAK, JNK1, JNK2 y Kit.
Objetivos
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM
In vitro AZ3146 también inhibe FAK, JNK1, JNK2 y Kit. AZ3146 inhibe significativamente la fosforilación de Mps1 en las células. Las formas fosforiladas específicas de la mitosis de aurora B y BubR1 no se ven afectadas por AZ3146. AZ3146 no inhibe Cdk1 o aurora B en células mitóticas. Las células HeLa tratadas con nocodazol y 2 μM de AZ3146 solo retrasan la mitosis brevemente y luego replican sus genomas, lo que indica que AZ3146 anula el SAC. AZ3146 también inhibe una señal SAC ya establecida, ya que, tras la liberación de un bloqueo por nocodazol, AZ3146 acelera drásticamente la salida mitótica. Durante una mitosis que, por lo demás, no está perturbada, AZ3146 reduce el tiempo para completar la mitosis de 90 minutos en los controles a 32 minutos. Sorprendentemente, aproximadamente el 90 % de las células HeLa tratadas con AZ3146 sufren mitoses anormales, aunque aproximadamente el 50 % entran en anafase sin alinear todos sus cromosomas, y aproximadamente el 30 % salen de la mitosis sin experimentar una segregación cromosómica obvia. AZ3146 tiene un efecto dramático en la localización de Mad2 en el cinetocoro, reduciendo sus niveles a aproximadamente el 15 %, pero su efecto en Mad1 es menos pronunciado, con niveles que se mantienen en aproximadamente el 60 %. Cuando Mps1 es inhibida por AZ3146 antes de la entrada mitótica, el reclutamiento posterior de Mad1 y Mad2 a los cinetocoros se anula. Sin embargo, si Mps1 es inhibida por AZ3146 después de la entrada mitótica, el complejo central Mad1–C-Mad2 permanece unido al cinetocoro, pero O-Mad2 no se recluta al núcleo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Dose response curves for the treatment of breast cancer cell lines in the absence or presence of escalating doses of the TTK inhibitor (TTKi) AZ3146. The survival of cells was measured using the CellTitre MTS/MTA assay carried out 6 days after treatment. Percentage survival (n ¼ 3 per dose) was calculated as the percentage of the signal from treated cells to that from control cells.</p>

Datos de [ Oncogenesis , 2014 , 21, 3:e100 ]

Following single thymidine arrest (STA) for 24 h (the numbers above the arrows indicate the time in hours), cells were released into nocodazole (Noc) for 12 h and then treated with DMSO or Noc plus MG132 (to prevent mitotic exit). After 2 h, cells were processed for immunoprecipitation (IP). cells were synchronized using AZ3146 or other small molecule inhibitors. Cell lysates were then analyzed for BUBR1. Noc, nocodazole.

Datos de [ J Biol Chem , 2013 , 288(49), 35149-58 ]

Sellecks AZ 3146 Ha sido citado por 32 Publicaciones

Screening a living biobank identifies cabazitaxel as a strategy to combat acquired taxol resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160] PubMed: 40466638
MPS1 promotes timely spindle bipolarization to prevent kinetochore-microtubule attachment errors in oocytes [ EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823] PubMed: 40467861
Plasticity of mitotic cyclins in promoting the G2-M transition [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219] PubMed: 40202486
A fluorescence lifetime-based FLIM-timer for measuring the protein turnover of transcription factor Nrf2 in live cells [ Sci Rep, 2025, 15(1):29772] PubMed: 40804104
Design and Validation of Flim-timer for Measuring Protein Turnover in Cells Using Fluorescence Lifetime [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1] PubMed: none
Alternative CDC20 translational isoforms tune mitotic arrest duration [ Nature, 2023, 617(7959):154-161] PubMed: 37100900
Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203

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