Name: MPI-0479605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7488
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.62%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.62

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros MPS1 Inhibidores	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	407.51	Fórmula	C₂₂H₂₉N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1246529-32-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (152.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.100mg/ml (7.61mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 1.8 nM
In vitro	MPI-0479605 altera el SAC y la unión bipolar de los cromosomas al huso mitótico, lo que provoca defectos en la segregación cromosómica y aneuploidía. Este compuesto produce una disminución significativa de la viabilidad celular con una GI50 que oscila entre 30 y 100 nM en un panel de líneas celulares tumorales. Además, también causa la detención del crecimiento celular y, en última instancia, promueve la muerte celular por apoptosis o catástrofe mitótica.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasas in vitro y cribado de selectividad
Ensayo de quinasa	Para medir la actividad de Mps1, se incuban 25 ng de enzima recombinante de longitud completa en un tampón de reacción (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,01 % Triton X-100 y 5 μM de proteína básica de mielina (MBP)) que contiene el vehículo (solo DMSO) o inhibidores. Se añaden cuarenta μM de ATP (2xKm) con 1 μCi de [γ-³³P]ATP y la reacción se incuba a temperatura ambiente durante 45 minutos. Las reacciones se terminan con ácido fosfórico al 3 % y se transfieren a placas de filtro P81. Las muestras se lavan en ácido fosfórico al 1 % y la radiactividad de ³³P se mide en un lector de centelleo TopCount. Todos los ensayos de quinasas internos se realizan a concentraciones de ATP de 2xKm. Este compuesto (500 nM) también se analiza frente a un panel de quinasas más amplio.
In vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg diarios o 150 mg/kg cada 4 días, i.p.) muestra actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de cáncer de colon.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPI-0479605 MPS1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 407.51