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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MPI-0479605 es un inhibidor selectivo y competitivo de ATP de la quinasa mitótica Mps1 con una IC50 de 1,8 nM, con una selectividad >40 veces superior a la de otras quinasas.
Objetivos
Mps1
1.8 nM
In vitro
MPI-0479605 altera el SAC y la unión bipolar de los cromosomas al huso mitótico, lo que provoca defectos en la segregación cromosómica y aneuploidía. Este compuesto produce una disminución significativa de la viabilidad celular con una GI50 que oscila entre 30 y 100 nM en un panel de líneas celulares tumorales. Además, también causa la detención del crecimiento celular y, en última instancia, promueve la muerte celular por apoptosis o catástrofe mitótica.
In vivo
MPI-0479605 (30 mg/kg diarios o 150 mg/kg cada 4 días, i.p.) muestra actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de cáncer de colon.
Ensayos de quinasas in vitro y cribado de selectividad
Para medir la actividad de Mps1, se incuban 25 ng de enzima recombinante de longitud completa en un tampón de reacción (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,01 % Triton X-100 y 5 μM de proteína básica de mielina (MBP)) que contiene el vehículo (solo DMSO) o inhibidores. Se añaden cuarenta μM de ATP (2xKm) con 1 μCi de [γ-33P]ATP y la reacción se incuba a temperatura ambiente durante 45 minutos. Las reacciones se terminan con ácido fosfórico al 3 % y se transfieren a placas de filtro P81. Las muestras se lavan en ácido fosfórico al 1 % y la radiactividad de 33P se mide en un lector de centelleo TopCount. Todos los ensayos de quinasas internos se realizan a concentraciones de ATP de 2xKm. Este compuesto (500 nM) también se analiza frente a un panel de quinasas más amplio.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
