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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.600mg/ml
(2.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.830mg/ml
(1.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BAY 1217389 es un inhibidor selectivo biodisponible por vía oral de la serina/treonina cinasa monopolar spindle 1 (Mps1) con valores de IC50 por debajo de 10 nmol/L, mostrando un excelente perfil de selectividad.
Objetivos
Mps1 (Cell-free assay)
0.63 nM
In vitro
En los ensayos bioquímicos, el valor de IC50 de BAY 1217389 es de 0,63±0,27 nmol/L. Muestra una alta selectividad contra otras cinasas y se une a PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (entre 10 y 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 y RPS6KA5 (entre 100 y 1.000 nmol/L). En los ensayos mecanicistas celulares, este compuesto abroga la actividad SAC inducida por nocodazol e induce la salida prematura de la mitosis ("mitotic breakthrough"), lo que resulta en multinuclearidad y muerte de células tumorales. Se ha encontrado que inhibe la proliferación celular con una IC50 mediana de 6,7 nmol/L (rango de 3 a >300 nmol/L).
In vivo
In vivo, BAY 1217389 logra una eficacia moderada en monoterapia en estudios de xenoinjertos tumorales. Su aclaramiento sanguíneo es bajo en las especies probadas. El Vss es alto y las vidas medias terminales fueron largas. Este compuesto se administra por vía oral a ratones NMRI hembra (1 mg/kg) y a ratas Wistar macho (0,5 mg/kg). Las concentraciones plasmáticas máximas se observan entre 1,5 y 7 horas. La biodisponibilidad oral es alta en ratas y moderada en ratones.
Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
96 h
Método
Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of this compound. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.
Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice
Dosificaciones
1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o)
Administración
i.v or p.o
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/
Sellecks BAY 1217389 Ha sido citado por 9 Publicaciones
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
TTK inhibition increases cisplatin sensitivity in high-grade serous ovarian carcinoma through the mTOR/autophagy pathway
[ Cell Death Dis, 2021, 12(12):1135]
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