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AZ32 ATM/ATR inhibidor

Name: AZ32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8729
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8729

AZ32 es un inhibidor específico de la ATM quinasa que posee una buena penetración de la barrera hematoencefálica (BBB) en ratones con un valor de IC50 de <0,0062 μM para la enzima ATM. Muestra una selectividad adecuada sobre ATR y también tiene una alta permeabilidad celular.

AZ32 ATM/ATR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 328.37

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Control de calidad

Lote: S872901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.82%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.82

Dianas relacionadas	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	328.37	Fórmula	C₂₀H₁₆N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2288709-96-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (200.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.330mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ATM (Cell-free assay) <0.0062 μM
In vitro	AZ32 bloquea la respuesta al daño del ADN (DDR) y radiosensibiliza las células GBM in vitro. Este compuesto muestra una potencia moderada contra ATM en la célula (IC50 = 0,31 μM) y una selectividad adecuada sobre ATR, al tiempo que tiene una alta permeabilidad celular.
In vivo	AZ32, con una penetración mejorada de la barrera hematoencefálica (BBB), fue altamente eficiente in vivo como radiosensibilizador en modelos de gliomas de ratón ortotópicos singénicos y humanos en comparación con AZ31. Este compuesto es el primer ATMi con biodisponibilidad oral que ha demostrado radiosensibilizar el glioma y mejorar la supervivencia en modelos de ratón ortotópicos. Después de una dosis oral única de este químico (200 mg/kg) en ratones, las concentraciones cerebrales libres excedieron la IC50 celular durante aproximadamente 22 horas. Tiene una penetración de la BBB mejorada en 8,7 veces y una cobertura cerebral mejorada sobre AZ31, pero con una selectividad ATM reducida.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):