AZ32

N.º de catálogoS8729 Lote:S872901

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Datos técnicos

Fórmula

C20H16N4O
Peso molecular 328.37 Número CAS 2288709-96-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.330mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZ32 es un inhibidor específico de la ATM quinasa que posee una buena penetración de la barrera hematoencefálica (BBB) en ratones con un valor de IC50 de <0,0062 μM para la enzima ATM. Muestra una selectividad adecuada sobre ATR y también tiene una alta permeabilidad celular.
Objetivos
ATM
(Cell-free assay)
<0.0062 μM
In vitro

AZ32 bloquea la respuesta al daño del ADN (DDR) y radiosensibiliza las células GBM in vitro. Este compuesto muestra una potencia moderada contra ATM en la célula (IC50 = 0,31 μM) y una selectividad adecuada sobre ATR, al tiempo que tiene una alta permeabilidad celular.
In vivo

AZ32, con una penetración mejorada de la barrera hematoencefálica (BBB), fue altamente eficiente in vivo como radiosensibilizador en modelos de gliomas de ratón ortotópicos singénicos y humanos en comparación con AZ31. Este compuesto es el primer ATMi con biodisponibilidad oral que ha demostrado radiosensibilizar el glioma y mejorar la supervivencia en modelos de ratón ortotópicos. Después de una dosis oral única de este químico (200 mg/kg) en ratones, las concentraciones cerebrales libres excedieron la IC50 celular durante aproximadamente 22 horas. Tiene una penetración de la BBB mejorada en 8,7 veces y una cobertura cerebral mejorada sobre AZ31, pero con una selectividad ATM reducida.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U1242 cells

  • Concentraciones

    3 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Human glioma U1242 cells were treated with AZ32 (3 μM) and radiation (2 Gy) or left untreated. At 48 hrs the cells were fixed and processed for ICC using anti-γ-tubulin (centrosomes) and -α-tubulin (microtubules). Cells were counterstained with DAPI to visualize nuclei.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    orthotopic GL261 glioma model (GL261/luc-red cells intracranially injected into C57bl6 mice)

  • Dosificaciones

    200 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

Sellecks AZ32 Ha sido citado por 1 Publicación

Sensitization of Patient-Derived Colorectal Cancer Organoids to Photon and Proton Radiation by Targeting DNA Damage Response Mechanisms [ Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984] PubMed: 36291768

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