solo para uso en investigación

AZ31 ATM/ATR inhibidor

Name: AZ31
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8556
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8556

AZ31 es un inhibidor selectivo y novedoso de ATM con una IC50 de <0,0012 μM. Muestra una excelente selectividad sobre enzimas estrechamente relacionadas (>500 veces más selectivo que DNA-PK y PI3Kα y >1000 veces más selectivo que mTOR, PI3Kβ y PI3Kγ).

AZ31 ATM/ATR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 420.50

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Control de calidad

Lote: S855601 Pureza: 98.63%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

98.63

Dianas relacionadas	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	420.50	Fórmula	C₂₄H₂₈N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2088113-98-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ATM
In vitro	Los efectos antitumorales de AZ31 + SN38 son citostáticos más que citotóxicos.
Ensayo de quinasa	Ensayo enzimático de ATM
Ensayo de quinasa	Los compuestos en 100% de DMSO se añadieron a las placas de ensayo mediante dispensación acústica. La enzima ATM se añadió en un tampón Hepes (50 mM HEPES pH 7,4, 150 mM NaCl, 10 mM, MnCl2 1 mM, DTT, 5% v/v Glicerol, 0,05% v/v Tween 20) y se dejó preincubar con el compuesto durante 30 minutos antes de añadir la solución de sustrato que contenía p53 y ATP. La reacción enzimática se detuvo después de 2 horas con la adición del reactivo de detección (33 mM HEPES pH 7,4, 20 mM EDTA, 0,1 M KF, 0,1 mg/mL BSA, 13 nM anticuerpo D2 Anti-GST (Cisbio) y 0,5 nM anticuerpo Eu3+ Anti-p53phosphoS15) y se incubó durante la noche antes de la lectura en un instrumento Pherastar con un método de bloque de filtro HTRF estándar. Las concentraciones finales de DMSO, ATP y p53 en el ensayo fueron 1%, 5 µM y 50 nM respectivamente. Los valores de IC50 (concentraciones del compuesto de prueba que inhibieron el 50% de la actividad enzimática) se determinaron utilizando un método de ajuste de cuatro parámetros (modelo de ajuste inteligente) en el software de análisis de datos.
In vivo	La investigación farmacocinética de AZ31 como agente único y en combinación con irinotecan reveló que las concentraciones plasmáticas de este compuesto fueron más altas 1 hora después de la administración, seguidas de una disminución gradual a las 3, 6 y 16 horas en el CRC098 sensible a la combinación.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5762293/ [2] https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00519

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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