Name: Varlitinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2755
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.75%

98.75

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	466.94	Fórmula	C₂₂H₁₉ClN₆O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	845272-21-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ARRY334543			Smiles	CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6 mg/mL (12.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.35mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.66mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ErbB2 (Cell-free assay) 2 nM ErbB1 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	ARRY334543 se comporta como un inhibidor ATP-competitivo reversible con una potencia nanomolar (Kⁱ=1 nM) tanto in vitro como en ensayos de proliferación basados en células utilizando células A431 y BT-474. ARRY334543 es un inhibidor de la vía AKT en células que contienen receptores ErbB-2 activos. ARRY334543 suprime la fosforilación de ErbB-2 y ErbB-1 en células de cáncer humano, como BT-474 con una IC50 de 43 nM) y A431 con una IC50 de 36 nM) que sobreexpresan ErbB-2 y ErbB-1, respectivamente.
In vivo	Cuando se administra por vía oral, ARRY334543 previene el crecimiento de xenoinjertos de tumores humanos que sobreexpresan ErbB-1 (A431) o ErbB-2 (MDA-MB-453) de manera dosis-dependiente. En modelos de xenoinjertos de ratón que utilizan la línea tumoral A431 con sobreexpresión de EGFR, ARRY334543 demuestra una prevención significativa del crecimiento tumoral relacionada con la dosis cuando se administra por vía oral, BID, durante 21 días. ARRY334543 tiene muy buenas propiedades PK/ADME in vivo e in vitro y ha mostrado una excelente actividad en numerosos modelos de xenoinjertos de tumores de ratón, incluyendo modelos de carcinoma epidermoide (A431), de mama (BT-474, MDA-MB-453), de pulmón no microcítico (H1650, A549, 292), colorrectal (Lovo, HT-29) y gástrico (N87). En el modelo BT-474, ARRY334543 demuestra una inhibición significativa del crecimiento tumoral relacionada con la dosis (69% a 100 mg/kg/d y 98% a 200 mg/kg/d) con regresiones significativas en ambos niveles de dosis. Se ha demostrado una excelente actividad de agente único para ARRY334543 en el modelo de xenoinjerto de carcinoma ovárico SK-OV-3, así como una actividad aditiva al trastuzumab en los modelos SK-OV-3, BT-474 y NCI-N87. En el modelo BT-474, ARRY334543 muestra una excelente actividad aditiva y tolerabilidad con docetaxel.
Referencias	[1] http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.604.3410&rep=rep1&type=pdf [2] http://63.251.142.244/_documents/Publication/PubAttachment127.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03231176	Completed	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 19 2017	Phase 2
NCT03368846	Completed	Healthy Volunteers	ASLAN Pharmaceuticals	November 23 2017	Phase 1
NCT02992340	Terminated	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 13 2016	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varlitinib EGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 466.94