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Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inhibidor

Name: Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6868
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S6868

El mesilato de Alflutinib (Furmonertinib) es un inhibidor de tercera generación del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) que inhibe tanto las mutaciones sensibles al EGFR como las mutaciones T790M. El Alflutinib (AST2818), metabolizado principalmente por CYP3A4, también es un potente inductor de CYP3A4 con una CE50 de 0,25 μM.

Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 664.7

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Control de calidad

Lote: S686801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	664.7	Fórmula	C₂₉H₃₅F₃N₈O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2130958-55-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AST2818 mesylate			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(N=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OCC(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (30.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR CYP3A4 (Cell-free assay) 0.25 μM(EC50)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32235864/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05364073	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)\|Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer\|Advanced Non-Small Cell Lung Cancer\|HER2 Exon 20 Mutations\|EGFR Exon 20 Mutations\|EGFR Uncommon Mutations Including G719X and S768I	ArriVent BioPharma Inc.	June 30 2022	Phase 1
NCT03941340	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 8 2019	Phase 1
NCT03926182	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	February 19 2019	Phase 1
NCT03452592	Unknown status	Advanced NSCLC Patients With T790M	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 30 2018	Phase 2
NCT03127449	Unknown status	Advanced NSCLC	Allist Pharmaceuticals Inc.	June 1 2017	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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