solo para uso en investigación

WZ8040 EGFR inhibidor

Cat. No.S1179

WZ8040 es un novedoso inhibidor irreversible EGFRT790M selectivo para mutantes, no inhibe la fosforilación de ERBB2 (T798I).
WZ8040 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 481.01

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Control de calidad

Lote: S117901 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.54%
99.54

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 481.01 Fórmula

C24H25ClN6OS

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1214265-57-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (199.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Inhibits EGFR T790M mutation and not wild-type EGFR.
Targets/IC50/Ki
EGFR (T790M)
In vitro
WZ8040 es entre 30 y 100 veces más potente contra EGFR T790M, y hasta 100 veces menos potente contra EGFR de tipo salvaje, que los inhibidores de EGFR basados en quinazolina como CL-387785 y HKI-272. Este tratamiento compuesto inhibe potentemente el crecimiento de HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) y PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) con un IC50 de 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM y 8 nM, respectivamente. Inhibe débilmente el crecimiento de HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) y HN11 (EGFR & ERBB2 WT) con un IC50 de >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM y 1,82 μM, respectivamente. Este químico no es tóxico hasta 10 μM contra células A549 (KRAS mutante) o H3122 (EML4-ALK).
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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