solo para uso en investigación
Cat. No.S1179
| Dianas relacionadas | VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| Otros EGFR Inhibidores | Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein |
| Peso molecular | 481.01 | Fórmula | C24H25ClN6OS |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1214265-57-2 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.58 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
Inhibits EGFR T790M mutation and not wild-type EGFR.
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| Targets/IC50/Ki |
EGFR (T790M)
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| In vitro |
WZ8040 es entre 30 y 100 veces más potente contra EGFR T790M, y hasta 100 veces menos potente contra EGFR de tipo salvaje, que los inhibidores de EGFR basados en quinazolina como CL-387785 y HKI-272. Este tratamiento compuesto inhibe potentemente el crecimiento de HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) y PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) con un IC50 de 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM y 8 nM, respectivamente. Inhibe débilmente el crecimiento de HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) y HN11 (EGFR & ERBB2 WT) con un IC50 de >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM y 1,82 μM, respectivamente. Este químico no es tóxico hasta 10 μM contra células A549 (KRAS mutante) o H3122 (EML4-ALK).
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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