WZ8040

N.º de catálogoS1179 Lote:S117901

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Datos técnicos

Fórmula

C24H25ClN6OS
Peso molecular 481.01 Número CAS 1214265-57-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.800mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.680mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción WZ8040 es un novedoso inhibidor irreversible EGFRT790M selectivo para mutantes, no inhibe la fosforilación de ERBB2 (T798I).
Objetivos
EGFR (T790M)
In vitro WZ8040 es entre 30 y 100 veces más potente contra EGFR T790M, y hasta 100 veces menos potente contra EGFR de tipo salvaje, que los inhibidores de EGFR basados en quinazolina como CL-387785 y HKI-272. Este tratamiento compuesto inhibe potentemente el crecimiento de HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) y PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) con un IC50 de 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM y 8 nM, respectivamente. Inhibe débilmente el crecimiento de HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) y HN11 (EGFR & ERBB2 WT) con un IC50 de >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM y 1,82 μM, respectivamente. Este químico no es tóxico hasta 10 μM contra células A549 (KRAS mutante) o H3122 (EML4-ALK).
Características Inhibe la mutación EGFR T790M y no el EGFR de tipo salvaje.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Validación de productos por parte del cliente

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of WZ8040 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

<p>For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of WZ8040 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan.</p>

, , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Sellecks WZ8040 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379] PubMed: 29293322
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690] PubMed: 26891683

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